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液体制剂 第一节 概述(p18) 一、液体制剂定义： 将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。 二、液体制剂的特点 吸收快，生物利用度高； 给药途径广（内、外服）； 优点 减少胃肠道刺激； 稳定性差（降解）； 易霉变，需加入防腐剂；　 缺点 携带不便。 三、液体制剂的质量要求 均相液体制剂应澄明，非均相液体制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 浓度准确、稳定、久贮不变； 分散介质最好用水； 制剂应适口、无刺激性； 制剂应具有一定的防腐能力； 包装容器大小适宜，便于病人携带、服用 四、液体制剂的分类 1.按分散系统分类 （1）均相(单相)液体制剂；药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。 （2）非均相(多相)液体制剂；药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。 2.按给药途径分类 （１）内服液体制剂：合剂、混悬剂、糖浆剂、 部分溶液剂、滴剂等 （２）外用液体制剂： 　 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等 　 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等 　 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 总体要求： 　　有好的溶解性、分散性，稳定，毒性小 依据原理：相似相溶原理： 药物、溶剂 --- 极性相似 极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂 一、液体制剂常用溶剂 1.极性溶剂：溶解无机盐、有机药物 水(water)： 蒸馏水、霉变 甘油(glycerin)：滋润、延长药效、减少刺 激、防腐(30%) 二甲基亚砜(Dimethyl sulfoxide, DMSO)： 促进皮肤的渗透　万能溶剂 一、液体制剂常用溶剂 2.半极性溶剂：溶解有机药物 乙醇(Alcohol)：有生理作用，防腐，易燃 丙二醇(Propylene glycol)：促渗透， 无刺激性 聚乙二醇(Polyethylene glycol,PEG)： MW1000，液体 有稳定作用 一、液体制剂常用溶剂 3.非极性溶剂：溶解非极性药物 脂肪油(Fatty oils) 液体石蜡(Liquid paraffin) 乙酸乙酯(Ethyl acetate) 二、液体制剂的常用附加剂 一．常用附加剂的种类　 　增溶剂solubilizer　 助溶剂hydrotropy agent 潜溶剂cosolvent 抑菌剂antisepsizing agent,或称防腐剂 preservation 矫味剂及着色剂　 　 二、液体制剂的常用附加剂 湿润剂 moistening agents　 乳化剂 emulsifiers/emulsifying agent 　缓冲剂　调节pH使溶或稳定　增加物理稳定性 　螯合剂　增加物理稳定性 　抗氧剂　增加化学稳定性　 二、液体制剂的常用附加剂 《中国药典》2005版：对液体制剂规定了染菌数的限定。要求口服给药制剂 细菌＜１０００个／g，＜１００个／ml； 霉菌及酵母菌＜１００个／ml(g)； 不得检出大肠埃希菌 采取的措施： （1）防止污染：环境、设备、人员 （2）防腐剂：对微生物的生长与繁殖具有抑制作用的 物质， 作用方式：蛋白质变性、竞争辅酶、增加通透性 1、常用防腐剂： （1）对羟基苯甲酸X（甲、乙、丙、丁）酯类parabens，尼泊金类 酸性、中性溶液 C数?，抑菌作用?，溶解度? 混合使用 （2）苯甲酸benzoic acid ，苯甲酸钠： 酸性溶液（pH3-5） 1、常用防腐剂： （3）山梨酸sorbic acid，山梨酸钾： 　酸性溶液（pH4） ， 易被氧化 （4）苯扎氯铵 （洁尔灭） 苯扎溴铵（新洁尔灭） （5）醋酸氯已定（醋酸洗必泰） 2、液体制剂的矫味、着色剂 （1）矫味剂: 甜味剂： （天然）蔗糖、单糖浆、甜菊甙； （合成）糖精钠、阿司帕坦（天冬甜精，甜味比蔗糖 高150-200倍，糖尿病病人） 芳香剂：香料、香精 — 薄荷油 胶浆剂：干扰味蕾的味觉而矫味 泡腾剂：有机酸 + N