性激素类药幻灯片.pptVIP

【药理作用】 对生殖系统的作用 升温作用 利尿作用 1. 生殖系统 ① 在月经后期，在雌激素作用的基础上，使子宫内膜继续增 厚、充血，腺体增生并分支，由增殖期转为分泌期。 ② 与缩宫素竞争受体，降低子宫对缩宫素的敏感性，有利于 胎儿安全生长。其机制是黄体酮选择性地结合于缩宫素受 体，抑制后者介导的磷酸肌醇的生成与钙活动。 ③ 抑制垂体前叶LH分泌，起负反馈作用，抑制排卵。 ④ 促使乳腺腺泡发育，为哺乳作准备。 【药理作用】 【药理作用】 2. 升温 通过下丘脑体温调节中枢影响散热过程， 使月经周期的黄体相基础体温升高。 3. 利尿 竞争性地对抗醛固酮，使Na+和Cl-的排泄增加而利尿。 功能性子宫出血 流产 痛经及子宫内膜异位症 子宫内膜腺癌、前列腺肥大和癌症 避孕 临床 应用 第三节 雄激素类药与同化激素类药 甲睾酮： 口服吸收迅速 且完全，不易 被肝脏破坏； 也可舌下给药 【体内过程】 睾酮： 口服易破坏，一般用其油溶液肌内注射或植入皮下。 给药途径 雄激素类药 【生理及药理作用】 促进男性性器官发育。大剂量抑制促性腺激素分泌。对女性有抗雌激素作用。 促进蛋白质合成(同化作用)，减少氨基酸分解(异化作用)，造成正氮平衡。 大剂量雄激素可促进肾脏分泌促红细胞生成素，也可直接刺激骨髓造血功能。 生殖系统 雄激素通过激活雄激素受体和耦联K+通道，对心血管系统有良好的调节作用。 同化作用 造血作用 心血管系统 【临床应用】 睾丸功能 不全 贫血 妇科疾病 晚期乳腺癌 【不良反应】 女性患者长期应用雄激素类药物，可引起男性化体征，如 痤疮、多毛、声音变粗、闭经、乳腺退化、性欲改变等； 男性患者可发生性欲亢进，也可出现女性化，长期用药后 睾丸萎缩，精子生成抑制； 17α位由烷基取代的睾酮类药物干扰肝内毛细胆 管的排泄功能，可引起胆汁郁积性黄疸。 【禁忌证】 孕妇及前列腺癌患者禁用。 因有水、钠潴留作用，对肾炎、肾病综合征、肝功能不良、高血压及心力衰竭患者也应慎用。 同化激素类药 能促进蛋白质合成，减少蛋白质分解； 还有使钠、钾、磷和水潴留的作用； 但男性化的作用很弱。 【药理作用】 【临床应用】 主要用于蛋白质合成不足和分解增多的病例，如营养不良、严重烧伤、肿瘤恶液质、手术后恢复期、骨折不易愈合、老年性骨质疏松等。 长期使用同化激素可引起水钠潴留、血钙过高； 女性患者可发生月经紊乱及轻度男性化。 不良反应 禁忌证 肾炎、心力衰竭和肝功能不良者慎用； 孕妇、高血压患者及前列腺癌患者禁用。 1. 简述性激素的分泌调节。 参考答案 性激素对下丘脑、腺垂体的分泌功能具有正、负反馈调节作用，这种调节有三种途径，①长反馈：是性激素对下丘脑及腺垂体的反馈作用；②短反馈：是指垂体分泌FSH、LH通过负反馈作用减少下丘脑GnRH的释放；③超短反馈：是腺体内的正反馈调节，雌激素可刺激成熟的卵泡，增加卵泡对促性腺激素的敏感性，促进雌激素的合成。 思考题 2. 简述雌激素类药的临床应用。 参考答案 雌激素主要用于围绝经期替代治疗、化疗和作为避孕药的组成成分。 （1）围绝经期综合征：①血管舒缩症状②骨质疏松③老年性阴道炎、阴道干燥症和泌尿生殖道肥大④心血管系统疾病。 （2）化疗：① 绝经后乳腺癌②前列腺癌 （3）避孕：与孕激素合用可避孕。 （4）卵巢功能不全、功能性子宫出血、乳房胀痛及回乳等。 思考题 3. 简述孕激素类药的临床应用。 参考答案 孕激素主要用于激素替代治疗、化疗和避孕。 （1）黄体功能不足： ①功能性子宫出血；②先兆流产与习惯性流产。 （2） 痛经和子宫内膜异位症 （3） 化疗：①子宫内膜腺癌；②前列腺肥大和前列腺癌。 （4） 避孕 思考题 避孕药 避孕药是阻碍受孕或防止妊娠的药物，包括女性用和男性用两种。主要以女性用药为主。女性用避孕药主要为复方甾体激素制剂和有杀精作用的外用避孕药。甾体激素避孕药由雌激素和孕激素配伍组成，可分为口服剂、注射剂及缓释剂三类，其中最常用的是短效口服复方甾体避孕药。 相关链接 男科用药 男性学（andrology）研究的范围主要涉及男性生殖泌尿系统的细胞学、分子生物学、生殖生理学、生物化学、药理学、免疫学、遗传学、临床科学等。本章所涉及的男科用药仅包括治疗前列腺增生及性功能障碍的药物。 相关链接 药 理 学 卫生部“十二五”规划教材 药 理 学 卫生部“十二五”规划教材 龙子江 安徽中医学院 目的与要求 掌握：性激素的分泌及调节机制；雌激素和孕激素的药理学 作用及临床应用。 了解