作用于传入神经系统的药物.pptVIP

【理化性质】 为最早合成的毒性较小的局麻药，常用盐酸盐。白色结晶或结晶性粉末。无臭味微苦有麻感，易溶于水，水溶液不稳定，遇光、热及久贮后色渐变黄，局麻作用下降。 【体内过程】 吸收较快，吸收后大部分与血浆蛋白暂时结合，后逐渐释放出来，再分布到全身；组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解，生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微弱局麻作用，水解产物进一步代谢后，随尿排出；普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。 普鲁卡因(procaine,奴佛卡因,Novocaine) 【药理作用】 为酯类短效局麻药，能阻断各种神经的冲动传导；对组织无刺激性，但亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉；具有扩张血管作用，注射给药后，吸收快，给药1～3分钟内开始作用，维持30～45分钟，加入少量肾上腺素能延长作用时间；吸收后小剂量表现轻微中枢抑制，大剂量时出现兴奋；能降低心脏兴奋性和传导性。 【不良反应】 毒性小，安全范围大；避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性（两具有竞争血浆AchE作用）；避免与磺胺药物合用（代谢物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用）；人偶见过敏反应。 【临床应用】 常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持30-45分钟。 特点： 1. 毒性较小，水溶液不稳定，不耐热； 2. 脂溶性低，只作注射用药；作用时间短(0.5-1h) 3. 穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 ; 4. 临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应; 5. 其代谢产物PABA可拮抗磺胺类药物的抗菌作用; 6. 易发生过敏反应，用药前应做皮试。 【理化性质】 常用其盐酸盐。白色结晶粉末，无臭味苦有麻感，有吸湿性，易溶于水。 【药理作用】 为酯类长效局麻药。脂溶性高，组织穿透力强，与神经组织结合快而牢。麻醉作用强度是普鲁卡因的10～15倍。麻醉时效比普鲁卡因长1倍，可达3小时左右。 丁卡因(tetracaine,地卡因，dicaine) 【不良反应】 毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2-4倍。因药物穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。 【临床应用】 1）表面麻醉 0.5～1%等渗溶液用于眼科；1～2%溶液用于鼻、咽部喷雾；0.1～0.5%溶液用于泌尿道黏膜麻醉。 2）硬膜外麻醉 用0.2～0.3%等渗溶液。 3）丁卡因可与普鲁卡因或利多卡因可配成混合液应用。 【理化性质】 药用其盐酸盐。白色结晶性粉末，无臭味苦有麻感，易溶于水，水溶液稳定。 【体内过程】 易被吸收，表面给药或注射给药1小时内有80～90%被吸收，与血浆蛋白暂时性结合率为70%；进入体内大部分先经肝微粒体酶降解，再进一步被酰胺酶水解，最后随尿排出，少量出现在胆汁中，大约10～20%以原形随尿排出；能透过血脑屏障和胎盘。 利多卡因(lidocaine,赛罗卡因,xylocaine) 【药理作用】 属酰胺类中效局麻药。局麻作用为普鲁卡因的1～3倍，穿透力强，作用快，扩散广，对组织无刺激性，扩张血管作用不明显，作用时间长(约1～2小时)。 吸收后对中枢神经系统具抑制作用，还能抑制心室自律性，缩短不应期，故可治疗心律失常。但治疗量时，不影响房室传导。 【不良反应】 对患有严重心传导阻滞动物禁用，肝、肾功能不全及充血性心衰动物慎用。 【临床应用】 适用于各种局部麻醉，应用时常加入1:10万的盐酸肾上腺素；静滴或静注用于抗心律失常。 麻醉作用强，持续时间长，局麻作用比利多卡因强4-5倍，可维持5-10小时。 主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻 严重心脏毒性。 布比卡因（bupivacaine,麻卡因，macaine） 特点： 作用于传入神经系统的药物 一、传入神经概述 二、局麻药作用特点及作用机理 三、局麻方法 四、常用局麻药 神经系统 中枢 神经系统 传入神经 传出神经 运动神经 植物性神经 交感神经 副交感神经 （感觉神经） 一、传入神经概述 传入（感觉） 感受器 肌肉 副交感 交感 中枢 运动 脏器 神经冲动的传导途径 作用于外周神经系统的药物就是指作用于传入、传出神经，使传入、传出神经的功能加强或抑制，从而达到治疗目的的一类药物。包括： 1）作用于传入神经的药物（局部麻醉药） 2）作用于传出神经的药物 二、局麻药作用特点及作用机理 局部麻醉药简称为局麻药，指在治疗量(低浓度)时，能暂时地、可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。 传入（感觉） 感受器 肌肉 副交感 交感 中枢 运动 脏器 局麻药作用点 局麻药的麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深浅及有无髓鞘等有关。 局麻药对细的神经纤维比粗的神经纤维起