18-肾上腺素受体阻断药.pptVIP

本节内容 掌握酚妥拉明的药理作用、临床应用。 掌握β受体阻断药药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。 了解其他药物 肾上腺素受体阻断药 （adrenoceptor blocking drugs） 与肾上腺素受体结合，不产生激动效应，却妨碍NE及拟肾上腺素药与受体结合，产生相反效应。 对于整体动物，其阻断作用强度取决于机体的去甲肾上腺素能神经张力。 按对α和β受体选择性的不同，分为α肾上腺素受体阻断药（α受体阻断药）和β肾上腺素受体阻断药（β受体阻断药）二大类。 α肾上腺素受体阻断药 能选择性的与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。 α肾上腺素受体阻断药分类： 1 非选择性α肾上腺素受体阻断药 ??? 短效类-酚妥拉明（phentolamine） 长效类-酚苄明 2 选择性α1肾上腺素受体阻断药 哌唑嗪（prazosin） ??? 3 选择性α2肾上腺素受体阻断药 ??? 育亨宾 （yohimibine） 一 ?1、?2受体阻断药 （一）短效?受体阻断药 酚妥拉明（立其丁regitine） 本类药物以氢键、离子键与范德华引力与受体结合；结合力弱，易解离，作用温和，维持时间短； 属于竞争性?受体阻断药。 【体内过程】 口服生物利用度低，仅为注射给药的20%。口服后30分钟血药浓度达峰值，作用维持约3～6小时；肌内注射作用维持30～45分钟。大多以无活性的代谢物从尿中排泄。 1．外周血管痉挛性疾病 如肢端动脉痉挛性病(雷诺氏病)、手足发绀和血栓闭塞性脉管炎、冻伤后遗症。 雷诺综合征，Raynaud syndrome 2．静脉滴注NA外漏 酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射 3．抗休克：感染性、心源性、神经源性休克。 扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环； 兴奋心脏，增加心输出量； 注意用药前必需补足血容量。 phen(2~5mg)+NE(1~2mg)+500mlNS 静滴 4．嗜铬细胞瘤 嗜铬细胞瘤所引起的高血压及高血压危象 嗜铬细胞瘤的诊断：酚妥拉明可使血压下降(危险,易引起血栓) 5. 充血性心力衰竭及急性心梗 机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，心力衰竭减轻。 辅助用药。 6.诊断和治疗阳痿 口服 F 仅20％，药后30min 达Cmax; 作用维持3～6h. i.m (作用维持30～45min),iv、iv.d。 甲磺酸酚妥拉明注射液。 【不良反应与注意事项】 大剂量酚妥拉明可引起体位性低血压，注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。 冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。 妥拉唑林 妥拉唑林（tolazoline）为短效a受体阻断药，对α受体阻断作用与酚妥拉明相似，但较弱，而组胺样作用和拟胆碱作用较强。 口服和注射都易吸收，大部分以原形从肾小管排泄。口服吸收较慢，排泄较快，效果远不及注射给药。 主要用于血管痉挛性疾病的治疗，局部浸润注射用以处理去甲肾上腺素静脉滴注时药液外漏。不良反应与酚妥拉明相同，但发生率较高。 酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺)【临床应用】 用于外周血管痉挛性疾病＞＞酚妥拉明 失血性、创伤性、感染性休克＜＜酚妥拉明 嗜铬细胞瘤的治疗 治疗良性前列腺增生 二 a1受体阻断药 a1受体阻断药对动脉和静脉上的a1受体有较高的选择性阻断作用； 对突触前膜?2受体作用极小，降压时不会引起NA释放增多； 在扩张血管、降低外周阻力、血压降低的同时，加快心率的作用较弱。 临床常用哌唑嗪、特拉唑嗪及多沙唑嗪等 主要用于高血压病和顽固性心功能不全的治疗 β受体阻断药 β受体阻断药能与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体从而拮抗其β型拟肾上腺素的作用。 【分类】 根据对受体的选择性，药物可分为：1.β1、β2受体阻断药 如普萘洛尔。2.选择性β1受体阻断药 如阿替洛尔。3.兼有α受体阻断作用的β受体阻断药 如拉贝洛尔。 【药理作用与机制】 1．β受体阻断作用: （1）心脏： 阻断心脏β1受体，使心率减慢，心收缩力降低，心排出量↓，心肌耗氧量↓ 。 作用强度和机体交感神经张力有关 降低窦性节律，延缓心房和房室结的传导，延长房室结有效不应期。 冠脉血流减少 对血管β2受体也有阻断作用； 心脏功能受到抑制。 4. 充血性心力衰竭： 在心肌状况严重恶化之前早期应用。 减慢心率，降低心肌耗氧量，延长心肌灌