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单纯使用该类药物时不会导致低血糖,但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加发生低血糖的风险。体重增加和水肿是其常见的副作用,与胰岛素联合使用时表现更加明显。该类药还可能增加骨折和心衰发生的风险,应特别注意。 因罗格列酮的安全性问题尚存在争议,在我国受到了较严格的限制,对于未使用过罗格列酮及其复方制剂的糖尿病患者,只能在无法使用其他降糖药物或使用其他降糖药物无法达到血糖控制目标的情况下,才可考虑使用罗格列酮及其复方制剂。对于已经使用的患者,应评估心血管疾病风险,权衡用药利弊后决定是否继续用药。 * 下面要介绍的是格列奈类 * 在我国上市的格列奈类药物有瑞格列奈,那格列奈和米格列奈 为非磺脲类胰岛素促泌剂,主要经过刺激胰岛素早期分泌而降低餐后血糖 该类药可使糖化血红蛋白下降0.3~1.5%,具有吸收快、起效快、作用时间短的特点,餐前即刻服用,可单独使用或与其它降糖药物联合应用(磺脲类除外) * 格列奈类常见的副作用是低血糖和体重增加,但低血糖的发生频率和程度较磺脲类药物轻。值得提出的是,格列奈类是我国指南推荐的2型糖尿病的一线用药,其中瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用,是联合用药的常见搭档。 * * 其中瑞格列奈的安全性和耐受性均较好 低血糖方面:瑞格列奈低血糖不良反应罕见(约0.01-0.1%),而格列美脲、瑞易宁、达美康缓释片等低血糖发生率均3% 肾脏安全性方面:瑞格列奈被FDA、EMEA、SFDA批准无任何肾脏方面禁忌症,而拜糖苹及糖适平均有“严重肾功能不全禁用”的禁忌证 瑞格列奈本身不增加患者体重,其机理为减少“低血糖后进餐/预防性进餐” 胃肠道不良反应罕见 下面来介绍一下α-糖苷酶抑制剂 * α-糖苷酶抑制剂的代表药物有阿卡波糖,伏格列波糖和米格列醇,该类药物可以通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。可以使糖化血红蛋白下降0.5~0.8%,适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者 不会增加体重,有使体重下降的趋势,可与磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用 * α-糖苷酶抑制剂常见不良反应为胃肠道反应,如腹胀、排气等,服药时从小剂量开始,逐渐加量是减少不良反应的有效方法。 单独服用本类药物通常不会发生低血糖,合用α-糖苷酶抑制剂如果出现低血糖,治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜,而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差 此类药物的服用方法是和第一口饭一同嚼碎后服用,这样才能达到最佳效果。 * 接下来要介绍的是DPP-4抑制剂,即二肽基肽酶-4抑制剂 * 代表药物是西格列汀和沙格列汀 可以通过抑制DPP-4而减少GLP-1 在体内的失活,增加GLP-1在体内的水平。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌 该类药物可以使糖化血红蛋白下降1.0%,并且不增加体重。 * 单独使用DPP-4抑制剂不增加低血糖发生的风险,在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂量 * GLP-1受体激动剂是近几年来在国内新上市的药物,我们也来了解一下 * GLP-1受体激动剂的代表药物有利拉鲁肽和艾塞那肽 它们可以通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用,GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的抑制食欲而减少进食量。 * 利拉鲁肽可使糖化血红蛋白下降1~2%,艾塞那肽使糖化血红蛋白下降0.8%,该类药物需皮下注射,可单独使用或与其他口服降糖药联合使用,在降血糖的同时有显著的体重降低作用。 安全性方面: 单独使用此类药物不明显增加低血糖发生的风险,常见胃肠道不良反应如恶心,多为轻到中度,主要见于初始治疗时,随治疗时间延长逐渐减轻。 有胰腺炎病史的患者禁用艾塞那肽。 * 2010版的中国2型糖尿病指南对2型糖尿病的治疗方案做出了明确规定,我来简单介绍一下: * 我们知道,随着病史的不断延长,胰岛B细胞的功能不断下降,治疗方案也要不断调整,从开始的仅用生活方式干预,到单用口服降糖药以及口服药的联合应用,再到启用胰岛素治疗,基础胰岛素或预混胰岛素,再到多次胰岛素强化治疗的基础-餐时胰岛素等。概括来讲,就是要遵循随着β细胞功能的减退不断调整治疗方案的原则。 * 还有就是要同时能够达到糖化血红蛋白小于7%的控糖目标,并无体重增加,无低血糖发生。我们知道体重增加可以增加心脑血管疾病的发生风险,而一次严重的低血糖可以抵消长久以来血糖达标所带来的益处,甚至会带来死亡。 所以平衡收益和风险是用药过程中要遵循的又一个原则。 * 三大纪律的第二条是要掌握运动的适应征,什么样的患者适合运动呢? 病情控制稳定的2型糖尿病患者,血糖平稳,无低血糖,无严重并发症; 体重超重的2型糖尿病通过运动可以降低体重; 1型糖
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