第十二章 缓控迟释制剂.pptVIP

缓控迟释制剂 药物剂型的发展 药物剂型的第一代：丸、丹、散、膏等； 药物剂型的第二代：机械化生产的普通制剂； 药物剂型的第三代：缓释制剂、控释制剂； 药物剂型的第四代：靶向给药系统； 药物剂型的第五代：脉冲式给药系统。 缓控释制剂的发展 20世纪50年代：提出缓控释概念 20世纪70年代：形成缓控释理论 20世纪80年代：研制缓控释制剂 缓控释制剂的药物分布 缓、控释制剂的剂型分布 缓释制剂的概念 定义：指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。 控释制剂的概念 定义：指药物能在预定的时间内自动以恒定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 广义地讲，控释制剂包括释药的速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。 靶向制剂-方向、部位 脉冲制剂-时间 缓释制剂-速度 缓、控释制剂与普通制剂比较 缓控释制剂的特点 优点（四少） 1.减少给药次数 2.减少血药浓度的波动 3.减少用药的总剂量 4.减少副作用 缺点： 1.不能灵活调节用药剂量 2.给药方案无法灵活调节 3.价格较贵，一般为普通制剂的2-3倍。 不适宜制成缓控释制剂的药物 1.剂量很大（?1g） 2.半衰期很短（?1h）、半衰期很长（?24h） 3.某些浓度依赖型药物 缓控释制剂释药机制 缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种。 药物以分