3药物效应动力学解说.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * 第三章 药物效应动力学 要求：掌握药物作用与不良反应，药物剂量-效应间的规律 熟悉药物作用机制，受体的分类及调节。 了解受体的概念及特点 药物效应动力学（pharmacodynamics， 药效学）： 是研究药物对机体的作用及其规律与作用机制的学科。 研究药物剂量与效应之间关系的规律。 一、药物的作用和效应 药物作用（drug action）：导致效应的初始反应。 药物效应 (drug effect)：药物与机体大分子组分相互 作用的结果。 作用的基本类型 兴奋作用（stimulation）：使原有的功能提高、增强。 抑制作用(inhibition)：使原有的功能降低、减弱。 作用的方式 直接作用(direct action)：对所接触的器官、细胞产生的作用。 间接作用(indirect action)：通过机体反射或生理调节起作用。 选择性(selectivity)：有些药物并非广泛的影响多 种功能，只影响少数或某种功能，称作用的选择性。 意义：ⅰ 药物分类的基础； ⅱ 选药、拟定最佳剂量的依据： 一般，选择性低是药物副作用产生的基础 二、治疗作用与不良反应 1. 治疗作用（therapeutic action）： 影响机体的生理、生化、病理过程，防病 治病的作用。 对因治疗（etiological treatment）：消除致病因子。 对症治疗（symptomatic treatment）：改善症状。 补充疗法（supplement therapy）：补充营养，代谢物 不足。 2．不良反应（adverse reactions, AR）： 药物引起的不符合用药目的的，对机体有害的和不期望的反应。 1）副作用（side effect）治疗剂量下、与用药目的 无关的作用。 特点：轻，可逆，带来不适，痛苦。 2）毒性反应（toxic reaction）剂量过大、用药过久、 高敏性、药物蓄积所致。可造成机体较严重损害。 急性毒性（acute toxicity） 毒性作用立即发生。 慢性毒性（chronic toxicity） 体内蓄积，逐渐发生。 3）停药反应（withdrawal reaction）指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧，又称反跳现象。 4）后遗效应（after effect）停药，阈浓度以下，残 有效应。 5）继发效应（secondary reaction）治疗作用后的继 发效应，是药物治疗作用的不良后果，有称治疗矛 盾（二重感染）。 6）变态反应（allery）药物引起的免疫病理反应，与 药理作用无关，仅见于少数个体，不易预知。 7）特异质反应（idiosyneratic reaction）少数特异质 病人反应与常人不同，严重特异质反应可引起死亡。 例如：遗传性血浆胆碱酯酶活性降低。 三、量效关系和构效关系 (dose-effect and structure-activity relationship) 1.量效关系：药物效应的强弱与剂量大小、浓度高低 呈一定关系。 量效曲线(dose-effect curve) 效应-纵座标； 剂量（浓度）-横座标 类型：量反应量效关系量效曲线：个体反应的效应强度。 质反应量效关系量效曲线：群体中某一效应阳性反应 出现的频率（%）。 （1） 量反应的量效关系曲线 意义： ⅰ 药物必须达到一定级剂量或浓度时，才产生 效应。称为最小有效量(minimal effective dose or concentration)。 ⅱ 效应强度随剂量（或浓度）的增加而增加。 ⅲ 达最大效应后再增加剂量，效应不再增强，称 为最大效应(maximal effect)，又称效能(efficacy)。 ⅳ 每个药物都有其独特的量效曲线，比较不同药 物的强度可以等效剂量比、也可以最大效能比。 ?? （2）质反应的量效关系曲线 频数（累加频数）—纵座标；剂