缓控释制剂重点.pptVIP

一、影响口服缓/控释制剂设计的因素 吸收 吸收较慢的药物，不宜制备成缓释制剂。 可考虑通过定位释放解决。 代谢 在胃肠道易被代谢的药物如被肠壁酶系统代谢的药物不宜制备成缓释制剂，药物代谢饱和。 第四节 缓/控释制剂的典型处方 一、骨架型缓/控释制剂 1、凝胶骨架片 主要骨架材料为羟丙基甲基纤维素（HPMC），其规格约为4000cPa.s以上，常用的HPMC有K4M（4000 cPa.s）和K15M（15000 cPa.s）。 HPMC遇水后形成凝胶，药物释放速度取决于药物通过凝胶层的速度，或凝胶层溶蚀的速度。 （一）、骨架片 一、骨架型缓/控释制剂 2、腊质类骨架片 采用不溶解但可溶蚀的腊质材料为骨架 主要有巴西棕榈腊，硬脂醇、硬脂酸、聚乙二醇等， 常加入一些亲水性致孔剂，以帮助药物释放。 （一）、骨架片 一、骨架型缓/控释制剂 3、不溶性骨架片 材料有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等。 此类片在整个胃肠道不崩解，释放完药物后骨架从体内排出。 （一）、骨架片 一、骨架型缓/控释制剂 将三种不同释放速度的颗粒混合压片： 明胶为黏合剂制备颗粒； 醋酸乙烯（vinyl acetate）为黏合剂制备的颗粒； 虫胶为黏合剂制备的颗粒（肠液中释放）， （二）、缓控释颗粒压制片 一、骨架型缓/控释制剂 将三种不同释放速度的颗粒混合压片： 明胶颗粒崩解最快， 醋酸乙烯颗粒次之，