第十章 肾上腺素受体激动药概述.pptVIP

* 2.血管： ①血管收缩： 主要作用于小动脉，毛细血管前括约肌 a.皮肤粘膜血管：收缩最强烈。 b.内脏血管：尤其肾血管，收缩显著。 c.脑、肺血管：收缩十分微弱。 * ②血管舒张： a.骨骼肌血管： β2 α1 b.肝脏血管： β2α1 c.冠状血管： β2受体激动； 灌注压增加； 代谢产物增加。 * 3.血压： ①收缩压升高： a.激动β1?受体。 b.肾素分泌：激动肾小球旁器β1受体 。 ②舒张压： a.不变或稍降： 治疗量:0.5-1mg，ih 低浓度静脉滴注：每分钟滴入10μg b.升高：较大剂量。 * 4.平滑肌： ①支气管舒张： a.激动β2受体。 b.抑制肥大细胞释放过敏性物质。 c.支气管粘膜血管收缩：激动α1 ② 抑制胃肠平滑肌： 激动β2受体 a.张力降低。 b.自发性收缩频率下降。 c.幅度下降。 * ③子宫： a.与性周期、充盈状态、剂量有关。 b.妊娠未期能抑制子宫的张力和收缩。 ④膀胱： a.逼尿肌舒张：β2激动 b.三角肌和括约肌收缩：α1激动 * 5.代谢： 能提高机体代谢，可使耗氧量增加20% ①血糖升高： a.激动α1和β2受体，肝糖原分解。 b.降低外周组织对葡萄糖的摄取： 部分原因与胰岛素的释放有关。 ②血中游离脂肪酸升高： 与激动β1、β3受体有关。 * 【临床应用】 1.心脏骤停 2.过敏性疾病 ①过敏性休克 ②血管神经性水肿及血清病 3.支气管哮喘 4.与局麻药配伍及局部止血： 1：25万浓度，一次用量不超过0.3mg。 5.青光眼 * 【不良反应和禁忌证】 1.主要不良反应: ①心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，老人慎用。 ②也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。 2.禁忌症： ①高血压，器质性心脏病。 ②糖尿病和甲状腺功能亢进症等。 * 多巴胺(dopamine，DA )： 【药理作用】 激动α、β、DA受体，促进NA释放。 * 1.心血管： ①低浓度：激动D1受体 肾、肠系膜血管、冠脉血管舒张 ②高浓度：激动β1受体 a.收缩压升高：心缩力增加，心排出量增加。 b.舒张压：影响轻微。 c.心排出量增加的同时，肾、肠系膜血管舒张。 * ③药浓再增加：激动α1受体 血管收缩，血压升高。 2.肾脏： ①低浓度：激动D1受体 肾血管舒张，肾血流量增加，滤过率增加。 排钠利尿：可能是激动肾小管D1受体。 ②大剂量：激动α1受体 肾血管收缩明显。 * 【临床应用】 各种休克： 感染性中毒休克、心源性休克、出血性休克。 作用时间短，需静滴，最初滴注速度2-5μg/Kg * 【不良反应】 1.一般较轻，偶见恶心、呕吐。 2.过量或滴注过快，可出现心动过速、心律失常、肾血管收缩导致肾功下降等。此时应减慢滴速或停药。 * 麻黄碱(ephedrine): 1.特点： 激动α1、α2、β1、β2受体，促进NA释放 ①性质稳定，口服有效。 ②作用弱而持久。 ③中枢作用较显著。 ④易产生快速耐受性。 * 2. 应用： ①预防支气管哮喘或轻症治疗。 ②鼻粘膜充血引起的鼻塞： 0.5%-1%溶液滴鼻。 ③防治某些低血压状态。 ④缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状 * 第四节 ?受体激动药 * 分类： 1.?1、?2受体激动药 异丙肾上腺素 2.?1受体激动药 多巴酚丁胺 3.?2受体激动药 沙丁胺醇 * 异丙肾上腺素 (isoprenaline，ISP ) 【药理作用】 1.兴奋心脏： 激动β受体，对?1、?2受体无选择性。 * 2.血管和血压： ①血管舒张： 骨骼肌血管，肾、肠系膜血管，冠状血管。 ②血压： a.收缩压：升高。 b.舒张压：降低。 * 3.支气管平滑肌 较肾上腺素作用略强。 激动β2受体，抑制组胺的释放。 4.其它： ①增加组织耗氧量。 ②血中游离脂肪酸升高。 ③血糖升高：较弱。 ④中枢兴奋作用微弱：不易透过血脑屏障 * 【临床应用】 1.心脏骤停 常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。 2.缓慢型心律失常 治窦性心动过缓 窦房阻滞、房室阻滞 3. 支气管哮喘 * 4.感染性休克： 适用于中心静脉压高、心排出量低者。 注意补液及心脏毒性。 * 【不良反应】 1.常见心悸、头晕 2.过量可致心律失常 3.禁用于冠心病、心肌炎、甲亢。 * 多巴酚丁胺（dobutamine） 1.主要激动β1受体 2.用于心衰、休克 3.可引起血压升高、心悸、头痛、气短、心律失常、心肌梗死等。 第十