第三章药物代谢动力学重点介绍.pptVIP

药物代谢动力学pharmacokinetics ---- 应用动力学原理和计算公式阐明 药物的体内过程及体内药物浓度 随时间变化的规律。 生物学因素 A 胃肠pH 影响药物的解离度。 B 胃排空速度和肠蠕动 C 胃肠食物及其他内容物 首关效应 （first-pass effect），又称首关消除或首关代谢，它是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢致使进入体循环药量减少的一种现象。 eg 普萘洛尔 90%被代谢 绝对生物利用度 第三节 药物消除动力学 是指进入血中的药物由于分布、生物转化及排泄,使其血药浓度不断衰减的过程。 3.1 一级消除动力学（定比消除）（first-order elimination kinetics） 是指血中药物消除速率（dC/dt）与血中药物浓度的一次方成正比。即血药浓度高，单位时间内消除的药量多。 dC/dt =－keC1= －keC ke为消除速率常数 定比消除 血中药物消除速率与血中药物浓度的一次方成正比。 被动转运 半衰期恒定 与血药浓度高低无关。 ?? ? t1/2 = 0.693/ke 停药后约经5个t1/2药物从体内基本消除完了，按相同剂量