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* 水杨酸类—乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid; 阿司匹林,aspirin) 【药理作用及应用】 1、解热镇痛抗炎:镇痛作用不强,只适用于轻、中度疼痛, 特别是与炎症有关的疼痛,如头痛、肌肉痛,神经痛。 2、抗风湿作用:大剂量减轻风湿性关节及肌肉痛。 3、预防心肌梗塞和脑血栓的形成(抑制血小板聚集):抑 制血栓素A2生成。 * 不良反应和注意事项 1、胃肠道反应:本品有刺激性,又能抑制PG合成,减弱PG的粘膜保护作用,故除有胃肠刺激症状外,长期应用还能诱发和加重溃疡病,甚至无痛性出血。 2、水杨酸反应:剂量过大中毒导致头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,总称水杨酸反应。 3、过敏反应:少数病人可有皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应。 * 非那西丁PHENACETINUM 结构式:C2H5O-NH-COCH3 分子式:C10H13NO2 APC:复方阿司匹林,又称复方乙酰水杨酸片,由阿司匹林,非那西丁和咖啡因制成的一种解热镇痛药,用于缓解发热、头痛、神经痛、牙痛、月经痛、肌肉痛、关节痛。[aspirin,phenacetin and caffeine compound的缩写形式] 苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基酚 * 对乙酰氨基酚又名扑热息痛,为非那西丁体内代谢产物,人工合成品。 分子式:C8H9NO2 分子量:151.16 临床应用:主要是作为解热镇痛药,用于感冒发热、神经痛, 肌肉痛。 感冒灵颗粒、感冒清片、VitC银翘片。 * 药理作用及应用:抗炎抗风湿作用较强,解热镇痛作用较弱。临床主要应用于风湿性及类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。 吡唑酮类—保泰松(phenylbutazone) * 风湿病是由于甲组乙型溶血性链球菌感染所引起的全身变态反应性疾病。多见于儿童及青少年,主要影响关节、心脏,其次为皮肤、血管、浆膜及脑等组织器官。本病常反复发作。 风湿病初起1—4周内常有咽峡炎、丹毒等感染病史。 急性风湿病可有下列表现:①发热:可有高热、中等度发热或低热,常伴有多汗症状。②关节炎:典型的表现为游走性关节炎。③心脏炎:心脏炎包括心肌炎、心内膜炎及心包炎。④皮肤损害:出现环形红斑,见于躯干或四肢近端,呈不规则圆圈状,周围红,中央淡,在1—2天内消失,可反复出现。皮下小结见于关节附近的长骨隆起处,分布对称,在皮下隆起,活动不粘连,数量不等。按之有痛感,常在几星期内消失。⑤舞蹈病:发作时肌肉出现不自主、不协调、无目的性的运动,常见于女孩,为风湿病的脑部症状。 此外,急性风湿病还可表现为血沉增快,抗链球菌溶血素“O”增高,血清粘蛋白增高,血白细胞轻度增高。 * 类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis)是一种以关节滑 膜炎为特征的慢性全身性自身免疫性性疾病。滑膜 炎持久 反复发作,可导致关节内软骨和骨的破坏,关节功能障碍, 甚至残废。血管炎病变累及全身各个器官,故本病又称为 类风湿病。 * 有机酸类 吲哚美辛(indomethacin,消炎痛) 药理作用及应用:最强的一类PG合成酶抑制剂,具有显著的抗炎抗风湿和解 热镇痛作用。 分子式: C19H15ClNO4Na?3H2O 分子量: 433.82 不良反应和注意事项:胃肠道反应、中枢神经系统反应、抑制造血系统、过 敏反应。溃疡病、震颤麻痹、精神病、孕妇、儿童慎用或忌用。 布洛芬Ibuprofen Tablets ,芬必得(布洛芬缓释胶囊)2-甲基-4-(2-甲基 丙基)苯乙酸 分子式: C13H18O2 分子量: 206.28 * 第十四章 镇痛药 (analgesics) * 概述 疼痛是一种因实际的或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉,常引起有失眠和其他的功能紊乱,如恐惧、紧张、焦虑不安(不愉快的情绪反应) 、肢体回缩等,及心血管和呼吸方面的变化,剧烈的疼痛还可导致休克。是机体受到伤害后发出的一种保护反应。 * 躯体疼痛的分类 锐痛或快痛 钝痛或慢痛 定位 清楚,尖锐,严重创伤,烧伤,心梗 不明确,烧灼痛,感染性炎症,腹痛,牙痛 传导纤维 A 和 ? 有髓 C 和 f 无髓 兴奋阈 低 高 * 缓解疼痛药物分类: 1、 成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药 :作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉。减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识。 镇痛作用强大,反复用易成瘾,常用于急性锐痛。代表药物:吗啡。 2、 解热镇痛抗炎药:抑制体内前列腺素的生物合成,镇痛作用较弱,同时
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