第20 解热镇痛抗炎药剖析.ppt

第二十章  解热镇痛抗炎药 三、 解热作用 ----影响下丘脑体温调节中枢 ----增强散热过程（对产热过程无明显影响） ----与氯丙嗪对体温的影响不同 ----解热作用与抑制中枢PG合成有关 [特点] 降低发热体温，不影响正常体温 [解热机制] 抑制COX----减少PG的合成与释放 [应用注意] 1、发热是诊断疾病的依据，也是机体的防御反应，故不能见热就用 2、热度过高（39℃ 以上）和持久发热能消耗体力，可引起头痛、失眠、昏 迷、谵妄，小儿高热易发生惊厥，严重者可危及生命。 ----若体温 39℃ ，则可给与解热药以降低体温，缓解高热引起的并发症 3、对症治疗，病因不除，停药后体温仍可升高（需着重病因治疗） 4、退热过猛， 产生虚脱（小孩、老年人出汗多） * 防御反应：能使白细胞增加，抗体增生，吞噬细胞活动加强， 增强机体对病原体的抵抗力 [体内过程] 乙酰水杨酸 水杨酸（盐） 分布于全身组织及 关节腔 与血浆蛋白结合率80-90% 故与双香豆素等合用可增加后者作用和毒性 经肝药酶代谢，大部分代谢物与甘氨酸结合，少部分与葡萄醛酸结合，经肾排泄，碱化尿液可促进排泄 * 肝对水杨酸的代谢有限，如口服1g以上， ----可使一级消除变为0级消除从而使血中水杨酸浓度急剧升高，血浆半衰期延长（由T1/2 2h---至15h以上），可出现中毒症状 [药理作用及应用] 1 . 解热、镇痛及抗炎、抗风湿 ----作用较强，疗效可靠 ①感冒发热、慢性钝痛 常配成复方，提高疗效 ②风湿、类风湿关节炎----首选药 可迅速缓解疼痛、炎症，但用量大，其疗效与剂量成正比，最 好用至最大耐受量（耳鸣、重听）为止 ③急性风湿热的鉴别诊断 可使该病人于用药后24-48h退热，关节红、肿、剧痛缓解，血 沉下降，病人主观感觉好转、控制症状疗效迅速、确实 2. 抗血栓形成----老药新用 [不良反应] 本品小剂量副作用少，长期大量用于抗风湿时较多 1. 胃肠道反应 直接刺激胃粘膜：恶心呕吐，诱发或加重胃溃疡， 引起不易觉察的胃出血(无疼痛症状)  * 饭后服 加服抗酸药CaHCO3 肠溶片 3. 水杨酸反应 用量过大（5g/d），可出现头痛、头晕、恶心、呕 吐、耳鸣、重听等中毒症状，严重可出现过度呼 吸，精神错乱 ----碱化尿液，加速排泄，可减轻症状 4. 过敏反应 少数患者可见：荨麻疹 血管神经性水肿 过敏性休克 阿司匹林哮喘 “阿司匹林哮喘”产生的原因： 抑制PG合成，