第八版药理学 10 肾上腺素受体激动药剖析.ppt

第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【不良反应及禁忌证】 1. 量大可致心律失常，血压升高，头痛等。 2. 禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、 糖尿病和甲状腺功能亢进症等。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【体内过程】 1. 因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉注射。 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用时间短。 3. 不易透过血脑屏障，几无中枢作用。 多巴胺（dopanine ,DA） 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【药理作用】可激动α、β和DA受体。 1. 心脏 激动心脏β1受体作用比 Ad 弱，一般不易产生心律失常。 2. 血管 （1）激动α受体，对β2受体作用弱。 （2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这些部位上的DA受体。 注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用 超过血管舒张作用。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 3. 血压 低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。 高浓度：收缩压与舒张压均升高。 4. 肾脏 （1）激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增 加；另外可抑制肾小管对钠离子再吸收，所 以可使尿量增加。 （2）大剂量：激动肾血管α受体引起血管收缩， 使肾血流量减少。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【临床应用】 1. 抗休克 各种休克，如感染中毒性休克、心源性休克及 出血性休克等。尤其对伴有心功能降低，尿量 减少而血容量已补充的休克较好。 2. 急性肾功能衰竭 与利尿剂合用疗效较好。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 【不良反应】 1. 治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。 2. 剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减 少，肾功能下降等，一旦发生： （1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 麻黄碱（ephedrine） 1. 基本作用与Ad相似，其特点为 （1）性质稳定，可口服； （2）作用温和而持久； （3）中枢兴奋作用强； （4）易产生快速耐受性。 2. 作用机制 （1）直接激动α、β受体； （2）促进NA的释放发挥间接作用。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 麻黄碱（ephedrine） 3. 应用 （1）支气管哮喘：预防或轻症治疗； （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞； （3）防止某些低血压； （4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 是麻黄碱的立体异构物，作用与麻黄碱相似，但升压作用和中枢作用较弱。口服易吸收，不易被MAO代谢，大部分以原形经肾排泄，t1/2约数小时，主要用于鼻粘膜充血。不良反应参见麻黄碱。 伪麻黄碱（pseudoephedrine） 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 美芬丁胺（mephentermine） 为α、β受体激动药，药理作用与麻黄碱相似，通过直接作用于肾上腺素受体和间接促进递质释放两种机制发挥作用。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 美芬丁胺（mephentermine） 本药能加强心肌收缩力，增加心排出量，略增加外周血管阻力，使收缩压和舒张压升高。其兴奋心脏的作用比异丙肾上腺素弱而持久。加快心率的作用不明显，较少引起心律失常。与麻黄碱相似，也具有中枢兴奋作用。进入体内的美芬丁胺经甲基化和羟基化后，最后以原形和代谢产物经肾排出；在酸性尿中排泄较快。 第三节 α、β肾上腺素受体激动药 美芬丁胺（mephentermine） 主要用于腰麻时预防血压下降；也可用于心源性休克或其他低血压，此外尚可用0.5%滴鼻治疗鼻炎。本药可产生中枢兴奋症状，特别是过量时，可出现焦虑、精神兴奋；也可致血压过高和心律失常等。甲状腺功能亢进患者禁用，失血性休克慎用。 第四节 β肾上腺素受体激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline） 【药理作用】 1. 心脏 作用强，易引起心律失常。