40大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素课程.pptVIP

大环内酯类抗生素 第二代:半合成(新)大环内酯类 14元环 克拉霉素 罗红霉素 地红霉素 氟红霉素 15元环 阿奇霉素 16元环 罗他霉素、米欧卡霉素 第三代*:半合成大环内酯类 酮内酯(Ketolide)：Telithromycin(泰利霉素) 一、抗菌作用及机制 抗菌作用 速效抑菌药 第一代 G+菌(需氧)、G-球菌、厌氧球菌—强大 G-杆菌:部分(军团菌、嗜血/百日咳/弯曲杆菌)—良好 多数G-杆菌——无效 支原体/衣原体/非典型分枝杆菌/弓形虫—抑制 第二代 扩大抗菌谱,增高了对G- 的抗菌活性 第三代* 提高抗菌活性，对前两代耐药者仍敏感 三、药代动力学 1.吸收 红霉素不耐酸, 肠溶片或酯化物;新大环内酯类生物利用度高,血药浓度和组织细胞内药物浓度高。 2.分布 广，各种组织和体液,可进入前列腺并聚集在巨噬细胞。但难透过BBB。 3.代谢 红霉素主要经肝代谢,克拉霉素氧化成14-羟克拉霉素, 阿奇霉素体内不代谢 4.排泄 红霉素和阿奇霉素主要经胆汁、克拉霉素主要经