第四章 中枢神经系统药 第四节 镇痛药 内容概述 疼痛 阿片生物碱类镇痛药 人工合成镇痛药 第一节 疼痛与镇痛药 定义:一种与真正的或潜在的组织损伤有关的令人不愉快的感觉和情绪方面的经历(国际疼痛研究协会,IASP)。 分类(痛觉的发生部位): 躯体痛 内脏痛 神经痛 镇痛药: 是一类作用于中枢神经系统,在不影响意识和其他感觉的情况下,能选择性的消除或缓解疼痛的药物。 特点: 作用强,消除患者的紧张、焦虑、恐惧 欣快感,依赖性、成瘾性,属麻醉药品 仅限于急性锐痛的短期使用或晚期癌症的疼痛 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物,含有20多种生物碱,如吗啡、可待因和罂粟碱。 阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催眠。由于疗效显著,有“天赐良药”的美名。 1803年从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡的纯品。 英文名morphine; 是罂粟中提取的最主要的生物碱(含量约10-15%)。 味苦、微细的白色针状结晶粉末。 吸收:首过效应强,皮下注射吸收快,T1/2约2~3 h。 分布:广,30%血浆蛋白结合; 少量透过血脑屏障、可透过胎盘屏障。 代谢:肝,10%成为去甲吗啡; 二相结合代谢产物活性增强。 排泄:肾 乳汁排泄。 连续多次给药:依赖性(成瘾性)和耐受性 每年死于吸毒10万
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