第二节药物对机体的作用药效学综述.ppt

第二节 药物对机体的作用 二、药物的基本作用 （一）药物作用的表现形式 药物作用是指药物小分子与机体大分子之间的初始反应。药理效应是药物作用的结果，表现为机体生理、生化功能的改变。 一般情况下二者互相通用。 二、药物的基本作用 （一）药物作用的表现形式 药物对机体的作用主要表现在两个方面： 1、兴奋作用： 在药物作用下，使机体器官、组织的生理、生化功能增强，称为兴奋作 用。引起兴奋作用的药称兴奋药。如：咖啡因能引起大脑皮层兴奋，使 心脏活动加强；肾上腺素使血糖升高。 2、抑制作用 在药物作用下，使机体器官、组织的生理、生化功能减弱，称为抑制作 用。引起抑制作用的药称抑制药。如氯丙嗪可使中枢神经抑制，体温下 降属抑制药；胰岛素使血糖下降。 二、药物的基本作用 （一）药物作用的表现形式 有的药物对不同器官的作用可能引起性质相反的效应。如：阿托品能抑制胃肠平滑肌和腺体活动，但对中枢神经系统却有兴奋作用。药物能治疗疾病就是通过兴奋或抑制作用调节和恢复被病理因素破坏的平衡。 药物的兴奋和抑制作用是可以转化的，当兴奋药的剂量过大或作用时间过长时，往往兴奋之后出现抑制，同样抑制药在产生抑制之前也可出现短时而微弱的兴奋。 药物对微生物和寄生虫的抑杀亦属于抑制作用，不过常将对侵入机体微生物、寄生虫等病原体具有抑制作用的药物称为化学治疗药。 二、药物的基本作用 （二）药物作用的方式 1、局部作用和吸收作用 （1）局部作用： 药物在吸收入血液之前在用药局部产生的作用称局部作用。 如：普鲁卡因在其浸润的局部使神经末梢失去感觉功能，而 称局麻药。 （2）吸收作用： 药物经吸收进入全身血液循环后分布到作用部位产生的作用 称为吸收作用又称全身作用。如：阿司匹林内服后产生的解 热作用，水合氯醛产生的全麻作用。 二、药物的基本作用 2、直接作用与间接作用： 从药物作用发生的顺序或原理来看有直接作用和间 接作用。 （1）直接作用 药物吸收后在其直接影响下，对某一器官产生的作 用称为直接作用或原发作用。 （2）间接作用 药物作用于机体通过神经反射、体液调节所起的作 用称为间接作用或继发作用。 二、药物的基本作用 2、直接作用与间接作用： 洋地黄毒苷被机体吸收后，直接作用于心 脏，加强心肌收缩力，改善全身血液循环， 这是洋地黄的直接作用。由于全身血液循环 的改善，肾流量增加，尿量增多，使心衰性 水肿减轻或消除，这是洋地黄的间接作用又 称继发作用。 肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 （药理作用） 血管平滑肌收缩 血压上升 （药理效应） 二、药物的基本作用 （三）药物的选择性 药物在适当的剂量时对某一组织或某一器官发生作 用很强，而对其他组织器官很少发生或几乎不发生 作用，称为药物作用的选择性。 如：洋地黄能选择性的作用于心脏，增强心功能， 而对其他组织器官作用很小；缩宫素对子宫平滑肌 具有高度的选择性，可用于催产。 药物作用选择性不高，则副作用多。开发靶向制剂（脂质体、单磁疗剂等）以增强药物的选择性 二、药物的基本作用 （三）药物的选择性 药物作用的选择性是治疗作用的基础，选择性高，针对性 强，产生很好的治疗效果，很少或没有毒副作用；反之，选 择性低的药物，副作用也较多。药物的选择性一般是相对 的，往往与剂量有关，随剂量的加大，选择性就可能降低， 副作用也较多。 与选择性作用相反，有些药物几乎没有选择性地影响机体各 组织器官，对它们都有类似作用，称为普遍细胞毒作用或原 生毒作用。由于这类药物大多能对组织产生损伤、毒性大， 故这类药物一般作为环境或用具的防腐消毒药。 二、药物的基本作用 （三）药物的选择性 药物选择性作用的原因： 药物对不同组织器官的亲和力不同 选择性分布于靶组织。 药物在不同组织的代谢速率不同 不同组织代谢酶的分布和活性有较大差别 受体在组织器官的分布数量和类型不同 二、药物的基本作用 （四）药物作用的两重性 药物作用于机体后，既可产生对疾病有防治 效果的作用，称防治作用；也会产生与治疗 目的无关，甚至对机体不利的作用称不良反 应，这就是药物作用的两重性。 临床用药注意发挥药物的防治作用，尽量减 少药物的不良反应。 二、药物的基本作用 （四）药物作用的两重性 1、防治作用 防治作用包括预防和治疗作用 （1）预防作用 预防疾病发生的为预