第二章_液体制剂综述.pptVIP

微细不溶性固体粉末， 可聚集在油-水界面形成固体微粒膜。 3. 固体微粒乳化剂 O/W型乳剂： 氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、 硅皂土、白陶土等； W/O型乳剂： 氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁、 4．辅助乳化剂 乳化能力很弱或无，但能提高乳剂黏度，并能使乳化膜强度增大，防止液滴合并，提高稳定性。 二种类型： ⑴增加水相粘度的： HPC、MC、CMC－Ｎa、海藻酸钠、 阿拉伯胶、黄原胶、果胶等 ⑵增加油相粘度的： 鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等 （三）．乳化剂选择原则 1、根据乳剂的类型选择 2、根据乳剂的给药途径选择 ①口服乳剂： ②外用乳剂： ③注射用乳剂 3、根据乳化性能选择 4、混合乳化剂的选择 无毒，无刺激性，能形成O/W型乳剂，常用高分子化合物或聚山梨酯类为乳化剂。 无刺激性的表面活性剂类及固体粉末类乳化剂，O/W型或W/O型均可。 常用脂肪酸山梨坦和聚山梨酯类等非离子表面活性剂；肥皂、有机胺皂等阴离子表面活性剂亦有应用，肥皂碱性强，不能用于破损皮肤。 磷脂、泊洛沙姆 应选择乳化性能强、性质稳定、无毒无刺激性 O/W或W/O 混合乳化剂的选择 乳化剂混合使用有很多特点： 调节乳化剂的HLB值使其有更好的适应性； 增加乳化膜的牢固性，并增加乳剂的粘度，提高乳剂的稳定性。 非离子型乳化剂可以混合使用，如聚山梨酯类和脂肪酸山梨坦类，非离子型乳化剂可与离子型乳化剂混合使用， 但阴离子型乳化剂和阳离子型乳化剂不能混合使用（反应！ ）。 乳化剂混合使用必须符合油相对HLB值得需要。(表2-4） 如果不知道油相所要求的HLB值，应进行实验测定。先取可混合使用的两种乳化剂按不同比例配成具有不同HLB值的混合乳化剂，用一系列这类混合乳化剂制成一系列乳剂，选出最稳定的乳剂，即可得知该油相最适宜的HLB值。 乳剂的稳定性 分层 定义：放置——出现分散相粒子上浮或下沉的现象。也叫乳析。 　分层的主要原因：密度差、 絮凝定义：乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂现象。——乳剂合并的前奏。 转相定义：指乳剂类型的改变 O/W型乳剂　　　 W/O型乳剂 （三）乳剂的制备方法 　　　　1 干胶法： 　　油＋乳化剂 2 湿胶法： 　 水＋乳化剂 ３ 新生皂法 　　　当油水两相混合时，发生化学反应生成新生皂类乳化剂，搅拌制成乳剂 。 4 两相交替加入法 5　机械法 水 乳剂 油 乳剂 油＋水＋乳化剂 乳剂 1．干胶法（油中乳化剂法 ）  即水相加至含乳化剂的油相中。 流程如下： 本法适用于阿拉伯胶或阿位伯胶与西黄蓍胶的混合胶作为乳化剂制备乳剂。 　　 乳化剂 油 混 合 水 初乳 水 乳剂 2 湿胶法（水中乳化剂法） 油相加至含乳化剂的水相中。 本法也需制备初乳，初乳中油水胶的比例同干胶法。 流程如下： 　 乳化剂 水 混 合 油 初乳 水 乳剂 制备要点： 先制备初乳。初乳中油、水、乳化剂有一定比例： 植物油、水、胶为4：2：1 液状石蜡、水、胶为3：2：1 挥发油、水、胶为2：2：1 干胶法适用于乳化剂为细粉者。注意：用干燥乳钵、一次加入比例量水、同一方向研磨。 湿胶法不必是细粉，可制成胶浆（水2胶1）即可。油相分次加入胶浆中。 5．机械法 油相＋水相＋乳化剂 乳化机 在机械力作用下形成乳剂 乳剂 不需要考虑乳化剂种类及加入顺序 定义： 将油相、水相、乳化剂混合用乳化机械制备乳剂的方法。 六、乳剂的质量评定 1. 测定乳剂的粒径大小 2. 分层现象观察 3. 乳滴合并速度测定 4. 稳定常数的测定 5. 粘度测定 1. 测定乳剂的粒径大小 乳滴粒径大小是衡量乳剂质量重要指标。 乳剂粒径的测定方法： （1）显微镜测定法：0.2 ～100?m （2）库尔特计数器：0.6 ～150?m （3）激光散射光谱(PCS)法：0.01 ～ 2?m （4）透射电镜(TEM)法：0.01 ～ 20 ?m 3. 乳滴合并速度测定 乳滴合并速度符合一级动力学过程，其直线方程为：  式中，N----t时间的乳滴数；N0----t0时的乳滴数；K----合并速度常数；t----时间。测定不同时间t时的乳滴数N，可求出乳滴的合并速度常数K，用以评价乳剂的稳定性。 乳剂离心前后光密度变化百分率称为稳定常数，