抗感染药物应用原则剖析.ppt

常用抗菌药物 ?内酰胺类 青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 碳青霉烯类 单环菌素类 ?内酰胺酶抑制剂 抗 生素 大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类 利福霉素类 糖肽类(万古霉素、替考拉宁) 合成抗菌药 氟喹诺酮类 磺胺类 抗菌药物 1、青霉素类 青霉素G类 氨基青霉素类 耐酶青霉素 广谱青霉素（指绿脓杆菌青霉素） 青霉素G 氨苄青霉素 甲氧苯青霉素 羧苄青霉素 青霉素V 羟氢苄青霉素 苯唑青霉素 替卡西林 氧哌嗪青霉素 2. 头孢菌素类 抗菌作用强，耐青霉素酶 临床疗效高，毒性低 过敏反应较青霉素类少 头孢菌素类 抗G+球菌 抗G-杆菌 酶稳定性 第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ） 头孢唑啉（Ⅴ） 第二代头孢菌素 头孢呋辛 第三代头孢菌素 头孢噻肟 头孢哌酮 头孢曲松 头孢他啶 第四代头孢菌素 头孢吡肟 3、头霉素类 抗菌谱似第2代头孢菌素 对产ESBL菌有效 对一些厌氧菌有效 头孢美唑 头孢西丁 4、碳青霉烯类抗生素 抗菌谱广，对多数葡萄球菌属，多种链球菌均敏感 对沙雷，不动，假单胞菌属作用较头孢噻肟强 对脆弱类杆菌活性最强 对嗜麦芽窄食假单胞菌耐药。 氨曲南： 对β-内酰胺酶稳定 对G-菌作用强 对各种G+菌、厌氧菌耐药 不良反应少 5、单环类抗生素 6、大环内酯类抗生素 主要作用于G+球菌，军团菌、支原体、衣原体 细菌对不同品种有不完全交叉耐药性 药物不易透过血脑屏障 血药浓度低，在组织中浓度较高 主要经胆汁排泄，进行肠肝循环 不良反应为胃肠道反应，静脉给药易引起血栓性静脉炎 新大环内酯类 阿奇霉素：半衰期长。 罗红霉素 克拉霉素 7、氨基糖苷类抗生素 抗菌谱广，对葡萄球菌属、需氧G-杆菌均具有良好抗菌活性 某些品种对结核杆菌有作用 细菌对不同品种之间有交叉耐药 胃肠道吸收差 有耳、肾毒性 8、喹诺酮类抗菌药物 第一代(1962年) 奈啶酸 仅用于尿路感染。 第二代(1970年) 吡哌酸 可用于尿路、肠道感染。 第三代(1980年) 氟喹诺酮类 可用于各系统感染的治疗。 新氟喹诺酮类，可用于厌氧菌治疗。 谢谢聆听！ * * 由药物对铜绿假单胞菌的时间一浓度曲 线可知，妥布霉素和环丙沙星对铜绿假单胞菌的杀菌 活性，随着药物浓度的增高而增强;而替卡西林的浓 度在4一64倍MIC之间无明显差别，即当替卡西林浓 度达4MIC时，其抗菌活性已趋于饱和。 2PPD 抗感染药物应用原则 药剂科 内 容 一、名词解释 二、重要的药效学、药动学参数 三、抗感染药物使用的现状 四、合理用药原则 一、名词解释 抗微生物药物：指治疗各种病原体（细菌、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体、真菌、原虫、病毒）等所致感染的各种药物。包括抗生素和人工合成的抗微生物药物。 抗生素：在高稀释度下对一些特异微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物。 二、重要的药效学、药动学参数 1.半衰期（t1/2） 2.血药浓度-时间曲线下面积（AUC） 3.最小抑菌浓度（MIC） 4.24小时AUC与MIC的比率（24小时AUC） 5.峰浓度（Cmax） 6.药物浓度高于MIC的时间 7.抗生素后效应（PAE） 8.首次接触效应（FEE） 1.时间依赖性抗生素(“时间依赖型”抗生素要求考虑其“持效时间” ) 持效时间（TMIC值％）＝超过MIC的半衰期时间＋药物的PAE时间 它已成为临床疗效的重要因素。关键是延长和维持药物的有效血药浓度的时间而不是药物浓度。TMIC值％时间段，是衡量时间依赖性抗生素杀菌活性的主要药效动力学参数，也是最好的疗效预测参数。 2.浓度依赖性抗菌药物 抗菌药物作用的浓度依赖型或称剂量依赖型是指抗菌药物的杀菌活性与其药物浓度(或给药剂量)成正比，即药物的抗菌疗效取决于其在组织中的分布浓度。 氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B等。 对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓度比值来提高临床疗效。 对于革兰阴性菌需AUC/MIC90大于125，而Cmax/MIC90大于8～10，其抗菌效果较好，且也有减缓耐药性产生的作用。 该类抗生素对致病菌的杀菌作用取决于峰浓度，而与其作用时间关系不密切。此类药物在一定范围内可通过提高浓度来提高疗效，但超出一定范围可增加对机体的毒性反应。 三、抗感染药物使用的现状 1. 2003年