喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物剖析.ppt

 喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物 第一节 喹诺酮类 【概述】 含有4-喹酮母核的合成抗菌药。 第一代(60年代)：萘啶酸。 抗G-杆菌，临床已淘汰。 第二代(70年代)：吡哌酸等。 抗G-杆菌为主，临床已少用。 第三代(80年代)：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。 抗G-杆菌及G+球菌，用于泌尿道、肠道或呼吸道感染等各组织、系统感染。 第四代(90年代)：莫西沙星、吉米沙星。 抗G-菌、G+菌及厌氧菌，用于各组织、系统感染。 【作用机制】 抑制细菌的核酸代谢。 G-菌，抑制DNA回旋酶 G+菌，抑制拓扑异构酶IV 人类—拓扑异构酶II 【耐药机制】 1、改变靶位结构 2、降低膜通透性 3、增强主动外排 【共性】 1、抗菌谱广。 2、口服吸收良好，体内分布广。 3、不良反应少。 4、适用于敏感菌所致泌尿道、呼吸道、肠道感染及骨、关节、软组织感染，前列腺炎、淋病等。 二、各种常用的喹诺酮类 主要为第三代喹诺酮：氟喹诺酮 1、诺氟沙星： 第1个氟喹诺酮类药。 2、氧氟沙星（左氧氟沙星）： 口服吸收快而完全，血药浓度高而持久。 不良反应少。用于全身感染。 3、环丙沙星： 体外抗菌活性最强。 4、氟罗