抗抑郁药物汇总剖析.ppt

* 文拉法辛 原研药商品名“怡诺思”，20世纪70年代末合成，1997年底缓释剂问世。 1994年美国FDA批准用于抑郁症。 文拉法辛具有的选择性5-HT和NE再摄取抑制作用，对M1、H1、α1受体作用轻微；同时对5-HT和NE摄取强度不一，即在低剂量（75mg-100mg）时基本上和SSRIs一样，剂量加大时NE作用逐渐增加，对DA则作用较弱。 缓释剂半衰期为15±6小时。在75-450mg/d剂量范围内呈线性药代动力学特点。 副作用主要有恶心、口干、出汗、乏力、焦虑、震颤、性功能障碍等，大剂量时血压可能轻度升高。 缓释剂最小有效剂量75mg/d, 中国说明书批准剂量范围为75-225mg/d，一般为150-200mg/d，日服一次。 禁与MAOIs和其他5-HT激活药联用，避免出现5-HT综合征。 文拉法辛对CYP2D6的抑制作用较弱，且不抑制CYP1A2、CYP2C9、CYP3A4同功酶。因此，文拉法辛不会与由上述酶代谢的药物发生相互作用。 沈渔邨主编. 精神病学第五版. 人民卫生出版社. 2009年10月. 怡诺思中文说明书 * 度洛西汀 原研药商品名“欣百达”，2007年在中国上市。 度洛西汀是5-HT与NE再摄取的抑制剂，对DA再摄取的抑制作用相对较弱。且与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。 半衰期约1