8版中枢20章解热镇痛药201410解说.ppt

第二十章 解 热 镇 痛 药 Antipyretic and Analgesic Drugs 目的要求： 掌握： 解热镇痛抗炎药的共性作用和作用机制； 阿司匹林的体内过程、药理作用、临床应用、 不良反应和药物相互作用； 苯胺类的药理作用、临床应用、不良反应。 熟悉：解热镇痛抗炎药的分类；非选择性环氧酶抑制药与选择性环氧酶-2抑制药在药效学上的相似性和差异性。 了解：其它解热镇痛抗炎药的作用、用途和不良反应。 概 述 解热镇痛抗炎药 ( Antipyretic,analgesic and anti-inflammatory drugs) 非甾体抗炎药（non-steroidal anti- inflammatory drugs,NSAIDs） 共同的作用基础 —— 抑制前列腺素合成 作用机制：抑制环氧酶 （cyclo-oxygenase，COX） 合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。 PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。 PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。 共同作用 1、解热作用：降低发热病人体温 2、镇痛作用：中等 3、抗炎和抗风湿作用 4、其他：（新进展） ①抗BPC聚集 ②抗肿瘤： ③预防和延缓阿尔茨海默病、延缓角膜老化等 组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 （PGE1、PGE2、PGF2α） 感觉神经末梢 致痛 常见不良反应 1、胃肠道反应： 恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用 2、皮肤反应 3、肾脏损害 4、肝脏损害 5、心血管不良反应 阿司匹林（aspirin） （乙酰水杨酸，acetylsalicylic acid ） 体内过程： p.o吸收迅速 t1/2 15分钟 被酯酶水解为水杨酸，肝对水杨酸的代谢能力有限 小剂量——一级动力学消除 , t1/22-3h 大剂量——零级动力学, t1/215-30h 尿液pH值可影响水杨酸的排泄速度 药理作用及临床应用 1、解热、镇痛： 治疗量解热镇痛疗效明显可靠,可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等. 2、抗炎、抗风湿： 大剂量抗风湿作用强,较大剂量治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断;对类风湿性关节炎也可迅速镇痛、消炎,目前仍为首选药 3、影响BPC功能： 1）小剂量抗BPC聚集、抗血栓形成 2）高浓度可促进血栓形成 3）小剂量治疗缺血性心脏病、脑缺血病、房颤、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。 4、其它： 儿科用于治疗皮肤粘膜 淋巴结综合征（川崎病） 本品可抗炎、抗BPC聚集、退热等 降低结肠癌风险（长期规律服用） 胆道蛔虫症 预防和延缓阿尔茨海默病（新进展） 可能通过抑制与老年斑形成有关的炎症反应，如抑制小胶质细胞增生或干扰老年斑形成而延缓老年痴呆的发病。流行病学的研究提示，经常服用阿司匹林或消炎镇痛药物的老年人患AD和认知障碍的危险性明显降低。 小剂量阿司匹林可以减缓老年痴呆症恶化，这是因为阿司匹林具有增加脑血流量、防止血液凝固的作用。 不良反应 1、胃肠道反应： p.c服药、同服抗酸药可减轻2、凝血障碍：Vit.K防治3、水杨酸反应： 抢救措施：1）停药 2）静滴NaHCO3 4、过敏反应： “阿司匹林性哮