10拟肾上腺素药解说.pptVIP

二、α1受体激动药 去氧肾上腺素(苯肾上腺素, 新福林, phenylephrine） ●主要激动α1受体 ●药理作用较弱但维持时间长 ●可用于防治麻醉引起的低血压 ●快速短效扩瞳药, 用于眼底检查 三、α2受体激动药 可乐定(clonidine), 中枢抗高血压药物 * * 第十章 肾上腺素受体激动药 第1节 构效关系及分类 肾上腺素受体激动药 adrenoceptor agonists 拟肾上腺素药 adrenomimetic drugs 拟交感胺类 sympathomimetic amines ●儿茶酚胺类(CAs)： 肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙肾上腺素、多巴胺和 多巴酚丁胺 ●非儿茶酚胺类： 麻黄碱、 间羟胺和新福林 一、构效关系 ●儿茶酚核结构:儿茶酚胺类;去掉一个羟基（间羟胺和新福林）；去掉两个羟基（麻黄碱） ●烷胺侧链：α—CH3（间羟胺、麻黄碱、甲氧明） ●氨基 ：甲基（新福林、肾上腺素、麻黄碱） 异丙基（异丙肾上腺素） 叔丁基 （沙丁胺醇、特布他林） 二、分类：根据它们对肾上腺素受体选择性 ● 主要激动α受体的拟肾上腺素药(去甲肾上腺素、间羟胺和新福林等)。 ● 激动α和β受体的拟肾上腺素药(肾上腺素、麻黄碱和多巴胺)。 ● 主要激动β受体的拟肾上腺素药(异丙基肾上腺素和多巴酚丁胺)。 一、α1、α2受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline, norepinephrine, NA, NE) 药理作用 : 激动α受体作用强, 对β 1受体作用弱, 对β 2受体作用更弱。 (1)血管: 激动α1受体，小动脉、小静脉收缩。皮肤粘膜、肾脏血管、脑、其他内脏血管、骨骼肌血管收缩, 冠状血管扩张。 （2）心脏： β 1受体激动，心脏兴奋。可导致心律失常。 （3）血压：升高血压。 第二节 α受体激动药 3．用途 休克、低血压和上消化道出血。 4．不良反应 ●静滴时药液漏到血管外可引起组织坏死 ●用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭 ●应用大剂量可引起心律失常 间羟胺(阿拉明) 直接兴奋α受体和促去甲肾上腺素释放 ●升压作用较去甲肾上腺素缓和持久 ●对肾血管收缩作用较弱, 较少发生尿少尿闭 ●对心率影响小, 很少引起心律失常 肾上腺素(adrenaline, epinephrine, AD) 【药理作用】 1.心脏 激动β1受体，心脏兴奋。兴奋性提高，耗氧量提高，可引起心律失常（室颤）。 2.血管 激动α1受体,血管收缩；激动β2受体,血管扩张。皮肤粘膜、腹腔内脏；脑、肺；骨骼肌血管、冠状血管。 3.血压 第三节　 α、β受体激动药 4.平滑肌：扩张支气管平滑肌。 5.代谢：耗氧量 ，促进糖原和脂肪分解。升高血糖。 【用途 】 ● 抢救心脏骤停. ● 过敏性休克 ● 支气管哮喘. ●血管神经性水肿及血清病 ●与局麻药配伍和局部止血。 . 【 不良反应】心悸、头痛、激动不安、引起心律失常剂量大和血压急增等 激动D受体，α、β1受体，β2受体作用微弱。 【药理作用】 1.心血管：小剂量激动D1受体(分布于脑、肾、肠系膜和冠状血管) ，血管扩张。剂量增加激动β1受体，心脏兴奋 心输出量增加。大剂量激动α1 受体，使血管收缩，外周阻力升高。治疗量使心肌收缩力强而心率不快。 2. 肾脏：肾血管D1受体，肾血流量，肾小球滤过率增加；肾小管D1受体，排钠利尿作用。 多巴胺（dopamine） 【用途】 ●休克 对于心肌收缩力减弱及尿量减少尤为适用 ●急性肾功能衰竭（合用利尿药） 可激动α和β受体(β2受体作用弱) 促递质NA释放, 从而呈现α型和β型作用 【作用特点】 ●化学性质稳定，口服有效。 ●较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长 ●兴奋中枢作用强。 ●快速耐受性 麻黄碱（ephedrine） 【药理作用】 　　1．心血管 兴奋心脏，使心收缩加强、心输出量增加。在整体情况下由于血压升高，反射性减慢心率，这一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率变化不大。麻黄碱的升高血压作用出现缓慢，但维持时间较长（3～6小时）。一般内脏血流量减少，但冠脉、脑血管和骨骼肌血流量增加。 　　 2．支气管平滑肌 松弛作用较肾上腺素弱，起效慢但持久。 3．中枢神经系统 具有较肾上腺素为显著的中枢兴奋作用，较大剂量可兴奋大脑和皮层下中枢，引起精神兴奋、不安和失眠等。 　 　4．快速耐受性 短期内反复给药，作用可逐渐减弱，称为快速耐受性（tachy-phylaxis），也称脱敏（desen