金属钌配合物的抗肿瘤作用程序.pptVIP

随着无机药物的发展, 我们一方面要研究如何把偶然进入生物体的有毒金属离子通过螯合作用从生物体内排除;另一方面为了治疗疾病, 又要有目的地去研究如何把金属离子及其配合物合理地引入生物体内。这些都揭示了金属离子在治疗策略中的全新角色。 科学工作者在铂类抗肿瘤药物领域进行了大量研究工作,经历了近30 年的研究发展,已相继成功开发了顺铂(cisplatin) 、卡铂(carboplatin) 等,用于临床治疗癌症。特别是顺铂和卡铂是目前临床上使用最广的抗癌药物之一,是治疗许多肿瘤的首选药物。 但目前,临床应用铂类抗癌药最大的问题是耐药性,许多患者先天或后天对铂类抗癌药物产生耐药性,严重降低了药物的疗效及其抗癌谱。 近年来钌配合物作为新的抗癌药物引起了人们的注意。在非铂系药物中,金属钌配合物是最有前途的抗癌药物之一。国际上普遍认为钌和钌的配合物属于低毒性,容易吸收并在体内很快排泄，更重要的是钌配合物易于被肿瘤组织吸收。 国际上报告的具有抗肿瘤活性的钌配合物可以大致分为4 类： 1. 1 　KP1019 型配合物 1. 2 　NAMI 型配合物 1. 3 　钌( Ⅱ)2芳烃配合物 1. 4 　钌多吡啶配合物 KP1019 型配合物是Keppler 等在20 世纪80 年代中后期着手合成的 ,这类配合物的基本通式为[HL ] [ trans-Ru ( Ⅲ) L2Cl4 ] , 其中L