抗胆碱脂酶总结.pptVIP

?膀胱容量测定仪 用药时必须遵循: 1、给药剂量先大后小， 2、间隔时间先短后长， 3、药量增减先快后慢。 属于哪一类药？ 易逆性胆碱酯酶抑制剂 最强的药理作用是什么？ 兴奋骨骼肌 为何对骨骼肌作用强大？ A.抑制胆碱酯酶 B.增强乙酰胆碱作用 C.直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 临床应用包括哪些？ A.重症肌无力 B.手术后腹气胀及尿潴留 C.阵发性室上性心动过速 D.肌松药筒箭毒碱中毒 有哪些禁忌症？A.支气管哮喘 B.尿路梗塞C.机械性肠梗阻、腹膜炎、肠坏死及炎症引起的肠功能障碍患者 毒扁豆碱属于哪一类？胆碱酯酶抑制剂 毒扁豆碱对眼的作用？ 缩瞳、降低眼压、调节痉挛 局部应用治疗 青光眼。 作用较毛果芸香碱强而持久的药物是 毒扁豆碱 胆碱能神经释放的递质乙酰胆碱主要被什么水解？ 胆碱酯酶 有机磷酸酯类属于难逆性胆碱酯酶抑制剂 碘解磷定、氯磷定属于胆碱酯酶复活剂 碘解磷定对何种有机磷中毒疗效好 内吸磷、对硫磷、马拉硫磷 碘解磷定对何种有机磷中毒无效 乐果 碘解磷定为什么要和M-受体阻断药合用 不能直接对抗体内积聚的Ach所产生的作用。 临床上抢救有机磷酸酯类中毒的最合理药物组合 阿托品+碘解磷定 【急性中毒的解救】 Treatment of acute intoxication 1、清除毒物 （ Leave the toxic place ） 清洗皮肤 洗胃（1%盐水或者2%NaHCO3） 注意 敌百虫 碱 敌敌畏 导泻 MgSO4 2、使用特异性解毒剂 Use Special antidote 原则（principles）： 早期：过久酶老化，不易恢复活性； 足量：直至中毒症状缓解和轻度阿托品化； 反复：药物半衰期短； 联合：M-R阻断药 + ChE 复活药 M-R阻断药 阿托品（atropine） 1、解除M样作用 2、解除中枢症状 3、大剂量阻断神经节 4、不能解除N2症状： 肌震颤不能改善 5、不能复活AChE： 故需合用ChE复活药 三先三后”原则 “只有这样，才能实现并加速阿托品化， 才能有效的控制或减少阿托品化后阿托品中毒 和/或有机磷反跳频度。 如果说阿托品是生命的摇篮， 那么营造这一摇篮的最新砝码 就是阿托品化的忠实践行者“三先三后”。 胆碱酯酶复活药 Cholinesterase Reactivator 碘解磷定（ pralidoxime iodide ) 派姆（PAM） 【解毒机理】Mechanism of detoxication 1、使磷酰化AChE 脱磷酸 → AChE复活 磷酰化AChE + 碘解磷定 → 磷酰化解磷定 + AChE 2、与体内游离的有机磷酸酯类 结合成无毒物排出体外 特点 Characteristics 1、对骨骼肌作用明显，迅速控制肌震颤； 2、对CNS中毒症状有一定的改善作用； 3、疗效不同： 效好： 内吸磷、马拉硫磷、对硫磷 效稍差：敌百虫、敌敌畏 无效： 乐果 4、不能对抗已存在的ACh, 故与阿托品合用 1、Atropine 对M样症状效好， 不能阻断N2－R、 不能复活ChE。 2、解磷定可复活ChE, 对M样症状无效。 3、二者均可改善CNS症状 两药合用，标本兼治,互相弥补 氯解磷定 pralidoxime chloride (PAM-Cl) 1、作用、用途似碘解磷定 2、给药方便：可im 、 iv 3、不良反应小 1．多见于长期接触农药或生产农药的工人。 2．临床表现不典型，神经衰弱征候群和腹胀、多汗，肌束颤动及瞳孔缩小。 实验室检查，ChE活性↓。 3．慢性中毒的基础上，一次稍大剂量的吸收，可引起急性发作。 Chronic Toxication * * Chapter 7 Anticholinesterase agents ＆ cholinesterase reactivators 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 Teaching goals 1、简述新斯的明的作用、作用机理、 作用特点及临床用途。 2、阐述中、重度有机磷中毒 如何解救。 1、比较去神经的眼分别滴加毛果芸香碱、 毒扁豆碱，瞳孔的反应有何不同? 2、比较去神经的骨骼肌分别滴加新斯的明、毒扁豆碱， 骨骼