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第六章第三节痛风治疗药
第三节 痛风治疗药 Agents Used to Treat Gout 痛风 (Gout) ◆ 由于体内嘌呤代谢紊乱或尿酸(Uric acid)排泄减少而引起的一类疾病 ◆ 特征:血浆尿中尿酸根水平为正常水平的2~3倍 正常水平:男性 1000~1200 mg 女性 约为一半 pKa1=5.7, 在生理pH以尿酸 钠形式存在 Gout Formation of the Uric Acid Classification (Based on Mechanism of Action) ◆ 控制尿酸盐对关节造成的炎症的药物 秋水仙碱,也采用 NSAIDs来缓解急性痛风的疼痛 ◆ 增加尿酸排泄速率的药物 丙黄舒 ◆ 通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物 别嘌醇 后两类因减少血液中尿酸水平,被用于慢性痛风的治疗 秋水仙碱 Colchicine ◆ 不影响尿酸盐的生成、溶解和排泄 ◆ 毒性较大,长期用药可产生骨髓抑制,胃肠道反应是严重中毒的前兆,应立即停药。 丙黄舒 Probenecid 丙黄舒 Probenecid ◆ 抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收,增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度,缓解或防止尿酸盐结晶的形成,减少关节损伤 ◆ 无抗炎、镇痛作用,用于慢性痛风的治疗 ◆ 竞争性地抑制弱有机酸类药物(如青霉素)在肾小管的分泌,增加血药浓度,延长他们的作用时间,可作为补助用药。 WHO对钙通道阻滞剂类药物的分类 ◆ 选择性钙通道阻滞剂 ? 苯烷胺类 维拉帕米 ? 二氢吡啶类 硝苯地平 ? 苯并硫氮卓类 地尔硫卓 ◆ 非选择性钙通道阻滞剂 ? 氟桂利嗪类 桂利嗪 ? 普尼拉明类等 主要学习药物 ◆ 硝苯地平 Nifedipine ◆ 维拉帕米 Verapamil ◆ 地尔硫 Diltiazem * * ◆ 尿酸钠水平超出溶解限度后,会沉积在关节 组织,引起炎症反应 ◆ 对[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸 ◆ 4-[(Dipropylamino)sulfonyl]benzoic acid * *
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