天然药物化学第一章绪论综述.pptVIP

* * 单体化合物: 指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。 有效成分: 具有生物活性，能起到防治疾病作用，能用结构式表示，具有一定的物理常数的单体化合物。 无效成分: 与有效成分共存的其它成分，没有生物活性 ，俗称杂质。 * 如何理解天然药物中的有效成分 一种天然药物中含有多种有效成分，故有多种 临床用途。 有效成分和无效成分的划分是相对的 * 有效部位: 含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分。如人参总皂苷、银杏总黄酮等。 有效部位群: 含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。 * 二、天然药物化学的研究进展与前景 国内发展史： 1575年,明代李挺《医学入门》，发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。 1518-1592，李时珍《本草纲目》，轻粉由汞 (Hg)、白砂[KH(SO4)2]、食盐(NaCl)配伍，经升华而得。 1637年，宋应星《天工开物》，锌的冶炼和氧化锌(亚铅华)的制备。 1711年，洪遵《集验方》，升华法制备纯化樟脑过程。 评价：医药化学源于中国 * 国外学者的评价 我国外藉院士、英国学者李约瑟孜孜不倦研究中国古代科技史五十余年，在其巨著《中国科学技术史》中写道： “现代人之所以更为优秀，是因为他们发现了印刷术、黑火药和磁罗盘，我们把它归功于中国人。要是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明的整个发现历程。” “在欧洲十六世纪帕拉尔(Paracelsus, 1493~1541)将水银、锑、铋等矿物作药物 (原来公认草药) 的时候，存在着很大的争议，而中国在那时已使用矿物药有许多世纪。” 中国药物化学从11世纪到17世纪处于一个灿烂的时期。 * 国际发展史 1.天然药物化学的建立与形成 1769 酒石酸(酒石) 1975 苯甲酸(安息香) 1778 乳酸(酸乳) 1785 苹果酸(苹果) 观点2: “植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成” 1773 尿素 (脲) 舍勒 (K. W. Sheller) 柏格曼 (Bargmann) 1822 瑞香苷 1830 苦杏仁苷 观点1: “植物中只有酸性物质” 卢勒 (Rouelle) 1776 尿酸 (脲) * 观点3. “生物碱的研究是天然 药物化学发展的开端。” 1803 ~ 1806 吗啡(鸦片) 德罗逊 (Derosen) 塞图尔 (Sertürner) 1818 士的宁碱 1820 咖啡因 1820 喹宁 1828 尼古丁 1831 阿托品 1833 乌头碱 morphine 2.天然有机合成化学的建立与发展 第一个天然 活性成分 * 发现新生物碱数 19世纪中期-20世纪中期：950种 1952-1962：1107种 1962-1972：3443种 目前总数：1万多种 3.大规模寻找天然活性物质 利血平 (Reserpine) 长春碱 (Vinblastine) 长春新碱 (Vincristine) * 作用于中枢神经的药物：山莨菪碱、樟柳碱、罗通定 抗癌药：高三尖杉酯碱、紫杉醇 心、脑血管药物：蝙蝠葛碱、芹菜甲素、丹酚酸 作用于肝脏的药物：五味子丙素 作用于免疫系统的药物：灵芝多糖、雷公藤甲素 其他还包括抗生育药、抗疟疾药、抗老年痴呆药等 * 我国天然药物化学家 第一代（30-40年代） 赵承嘏 黄鸣龙 庄长恭 高怡生 第二代（50-60年代） 朱子清 林启寿 邢其毅 梁晓天 黄 量 姜达衢 周维善 王宪楷 赵守训 第三代（70-80年代） 徐任生 姚新生 于德泉 周 俊 孙南君 陈耀祖 贾忠健 陈延庸 张如意 潘德济 陈英杰 闵知大 第四代（80-90年代） 陈仲良 孙汉董 吴厚民 王锋鹏 ……