1.内酰胺类抗生素分析.pptVIP

-内酰胺类抗生素 中国人民解放军 第八二医院 重症医学科 季青青 引言 抗菌作用机理 细菌耐药机理 代表性药物 引 言 ?-内酰胺类是一类其结构中含有?-内酰胺环的抗菌素，青霉素（penicillin，PC）和头孢菌素（cephalosporine C， CS）是这类药物的代表。 引言 抗菌作用机理 细菌耐药机理 代表性药物 引言 抗菌作用机理 细菌耐药机理 代表性药物 细菌的耐药机理 产生水解酶?-内酰胺酶等，使?-内酰胺类抗生素水解。 酶与药物牢固结合 青霉素结合蛋白的改变 胞壁和外膜通透性改变 引言 抗菌作用机理 细菌耐药机理 代表性药物 代表性药物 青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1929年。 青霉素类药物： 青霉素G 天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有X、F、G和K等多个品种，其中以青霉素G的收率最高，而且性质较稳定。 青霉素主核的化学结构是6-氨基青霉烷酸（6-APA）。其中?-内酰胺环是关键结构，此环裂解则失去抗菌活性，主核6-APA可带有各种不同的侧链，而侧链决定了不同青霉素的抗菌及药理特性。青霉素G的R1是一个苄基，故又称为苄青霉素。 6-氨基青霉烷酸 家族分类 青霉素G类：如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西