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化学制药工艺学 陈欣 201120035
合成分析: 一、以具有苯甲基结构的化合物为原料的合成路线 (一)以对硝基苯甲醛为起始原料的合成路线 路线1: 以对硝基苯甲醛与甘氨酸为起始原料的合成路线。 * 第二节 合成路线及其选择 优点:合成步骤少,所需物料品种与设备少。 缺点:缩合时消耗过量的对硝基苯甲醛,若减少用量,则得到的产物全是不需要的赤型对映体,另外,还需要解决还原剂钙硼氢等原料的来源问题。 路线评价: 路线2:以对硝基肉桂醇的合成路线 评价: 本路线使用符合立体构型要求的反式对硝基肉桂醇为中间体合成步骤不多,各步收率不低是一条有发展前途的合成路线。 (二)以苯甲醛为起始原料的合成路线 评价: 最后引入硝基,需要在低温下进行,需要制冷设备,这是其缺点。 *
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