11抗生素教程
舒它西林(Sultamicillin) 舒巴坦口服吸收少,其与氨苄青霉素以1:1 以次甲基相连形成双脂结构的前体药物称为 舒它西林,口服具有较好的疗效 1、亚胺培南(Imipenem) 本品抗菌活性和抑酶作用强,对脆弱杆菌、绿脓杆 菌有高效。其单独使用,在肾脏受肾肽酶代谢而分 解失活。临床其和西司他丁(Cilastatin)合并 使用,Cilastatin为肾肽酶抑制剂,保护Imipenem 在肾脏中不被肾肽酶破坏 2、单环β-内酰胺抗生素——氨曲南(Aztreonam) 第一个全合成单环β-内酰胺类抗生素 对需氧G-有很强的活性(包括绿脓杆菌) 对需氧G+和厌氧菌作用较小 对β-内酰胺酶稳定 可透过血脑屏障 副反应少 第三节 氨基糖苷类抗生素 (Amiaoglycoside Aatibiotics) 半合成四环素类抗生素 第五节 大环内酯类抗生素 (Macrolide Antibiotics) 第六节 氯霉素类抗生素 (Chloramphenicol Antibiotics) 作用:属三代头孢,对G-敏感;对酶稳定 顺式OCH3,增加了对酶的稳定性 2-氨基噻唑增加了与PBP的结合,抗菌活性提高 故耐酶、广谱 顺式活性> 反式40-100倍,光照构型转换, 故注射时应避光、快速滴注 C-7侧链 拉氧头孢(Latamoxef) 5位S被O置换成氧
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