第三章-半固体制剂-简化版药剂学方案.ppt

2015.11 第三章 半固体制剂 主要教学内容（2学时） 第一节 软膏剂和乳膏剂 第二节 凝胶剂 第三节 栓剂 第四节 眼膏剂 掌握软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、栓剂和眼膏剂等半固体制剂的基本概念和特点； 掌握软膏剂﹑乳膏剂、凝胶剂、栓剂和眼膏剂等半固体制剂的的基本处方组成，熟悉其制备工艺和质量要求； 熟悉卡波姆（Carbomer，卡波普）作为药用辅料的特点和在药物制剂中应用； 熟悉软膏剂﹑乳膏剂、凝胶剂、栓剂和眼膏剂等半固体制剂常用辅料的分类、性能和应用。 本章学习要求 软膏剂（ointments）：系指药物与适宜基质混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。包括溶液型软膏剂（药物溶解在基质中）和混悬型软膏剂（药物混悬分散在基质中）。 乳膏剂（creams）：系指药物溶解或分散于乳剂型基质中制成的半固体外用制剂。根据基质不同，分为O/W型乳膏剂和W/O型乳膏剂。 特点： (1)稳定性好，使用、携带方便； (2)生产工艺简单，生产成本低； (3)适合于外用。 第一节 软膏剂和乳膏剂 1. 概念、特点和基本处方组成 活性成分（主药） 软膏剂 乳膏剂 基质（油脂性、水溶性和乳剂型） 添加剂 添加剂（如防腐剂、助溶剂、乳化剂、抗氧剂、增稠剂、皮肤渗透促进剂等），添加剂含量相对较少，需要根据不同药物的性质和适应症而定。 基本处方组成 油脂性基质 烃类基质 包括凡士林、固体石蜡和液体石蜡。这类基质可在皮肤表面形成一层细腻的油膜，防止水分的蒸发，有利于角质层的水化。 类脂类基质 （1）羊毛脂：具有吸水性，此类基质，能吸收其本身2倍量的水分，能起W/O乳剂型乳化剂的作用； （2）蜂蜡与鲸蜡； （3）硅酮：最重要的化合物是二甲基硅油（或称二甲基聚硅氧烷)，硅酮的稠度范围较宽，主要用作制备保护性软膏来保护皮肤免受水溶性刺激物的侵袭。 水溶性基质 聚乙二醇（PEG） 此类基质具有易于水洗、易与皮肤的渗出物混合、不堵塞毛孔、不污染衣物、不易水解、不易变质、不易滋生霉菌、不刺激皮肤等优点。 聚乙二醇(polyethyleneglycol, PEG)是用环氧乙烷与水或乙二醇逐步加成聚合得到的水溶性聚醚。药物制剂中常用的PEG平均分子量为300~6000。 PEG700下均是液体，PEG1000~1500是半固体，PEG2000至6000是固体。 固体PEG与液体PEG适当比例混合可得半固体的软膏基质，可根据需要调节稠度。 乳剂型基质 类型：包括油包水型（W/O)基质和水包油型（O/W）基质 组成：非均相体系，由水相、油相和乳化剂组成 常用的W/O型乳化剂：脂肪酸山梨坦、脂肪酸钙盐 常用的O/W型乳化剂：硬脂酸钠盐、三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、聚山梨脂类、聚氧乙烯醚的衍生物类（平平加OH和乳化剂OP） 辅助乳化剂（稳定剂）：十六醇、十八醇，硬脂酸甘油酯 3. 质量检查 （1）物理性质的检测（熔程、粘度和流变性） （2）皮肤刺激性 （3）稳定性试验 （4）药物释放度 （5）药物透皮吸收性 第二节 凝胶剂 凝胶剂(Gels)是指药物分散于适宜的凝胶基质中制成的均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂 凝胶剂既可用于外用制剂，也可用于口服制剂 凝胶剂基质主要为水溶性凝胶基质（水溶性基质），具体包括： ① 天然植物胶：西黄耆胶、明胶、海藻酸、黄原胶、瓜尔胶、琼脂； ② 天然物质的衍生物：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素（HPMC） ③ 合成的聚合物：卡波姆（Carbomer）、交联聚丙烯酸钠等 卡波姆（Carbomer）又称卡波普(Carbopol)，是由美国Noven 公司开发的一类新型合成聚合物凝胶基质，在水中分散形成浑浊的酸性溶液，加入NaOH或胺类物质（如三乙醇胺）或弱无机碱（如氨水），可中和Carbomer的酸性，诱发出其粘性形成凝胶剂。 作为一类性能优异的聚合物凝胶基质，目前已在半固体制剂、液体混悬制剂以及固体制剂中得到广泛的应用。 栓剂（suppository）系指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道给药的制剂。栓剂在常温下为固体，塞入人体腔道后，在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液， 逐渐释放药物而产生局部或全身作用。 局部作用：如起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等作用 全身性作用：治疗各种疾病，如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗菌等作用，可使药物免于肝首过作用 第三节 栓 剂 栓剂的基本处方组成 药物 栓剂中药物加入后可溶于基质中，也可混悬于基质中。供制栓剂用的固体药物,除另有规定外，应预先用适宜方法制成细粉，并全部通过六号筛