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红霉素及其衍生物 1.定义 大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类显弱碱性抗生素，其分子结构特征为含有一个内酯结构的十四元或十六元大环。通过内酯环上羟基与去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性苷。 红霉素 1.结构 2.性状 白色或类白色的结晶或粉末；无臭，味苦；微有引湿性；易溶于甲醇、乙醇或丙酮，微溶于水；比旋度为-71°～-78°（20mg/ml无水乙醇溶液）。 3.化学性质 （1）本品的饱和水溶液对石蕊试纸呈中性或弱碱性反应，能与酸成盐。 （2）在干燥状态时稳定，水溶液则在中性时稳定，过酸、过碱或遇热，分子中内酯环苷键均可水解。 （3）加硫酸呈红棕色。 （4）本品的丙酮溶液加入盐酸，即显橙黄色，渐渐变为紫红色，再加氯仿振摇，氯仿层显蓝色。 4.临床应用 对G+、G-有效，为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起感染的首选药物。 只能口服，口服后生物利用度差。 红霉素与乳糖醛酸成盐得到红霉素乳糖醛酸盐，可注射使用。 克拉霉素 C6位羟基甲基化 增加在酸中的稳定性 耐酸，血药浓度高而持久。对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效。体内活性比红霉素强2~4倍，毒性低2～12倍，用量较红霉素小。 罗红霉素 是红霉素C9位肟的衍生物 抗菌谱与红霉素相近，但抗菌作用比红霉素强6倍，在组织中分布广，特别在肺组织中的浓度比较高，且作用时间也优于红霉素，适于儿科使用。 阿奇霉素 第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素 对G-杆菌有较大活性，在组织中浓度较高，体内半衰期比较长。 抗菌谱与红霉素相近，但作用较强，对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，对军团菌的作用比红霉素强2倍。