头孢西丁钠的制备汇编.docVIP

 摘 要 头孢西丁钠是由链酶菌产生的甲氧头孢菌素C经半合成制得的一类新型抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而杀灭细菌。头孢西丁钠作为第二代头孢菌素类抗生素，与第一代头孢菌素比较，其抗菌谱更广。本文介绍了以头孢噻吩酸为原料，甲氧基化产物不需结晶提纯而直接用于去乙酰化，缩短了生产周期和节省了原料。本方法制备简便，适于工业化生产。又通过对成盐剂和有机溶剂的筛选，对头孢西丁钠的结晶工艺进行优化，得到晶型好、质量高、成本低的头孢西丁钠产品，产率大于95%。本方法操作简便，成本低廉，适于工业化生产。 关键词：头孢西丁钠；头孢菌素；药物合成；结晶  Abstract Cefoxitin sodium is produced by streptomyces methoxyl cephalosporin C by the new class of antibiotics, semisynthetic made by inhibiting the synthesis of bacterial cell walls and kill bacteria.Cefoxitin sodium as the second generation of cephalosporin antibiotics, compared with the first generation cephalosporin, its wider antibacterial spectrum. Cefalotin acid as raw materials were introduced in this paper, the methoxyl group products without crystallization purification and directly used to acetylation, shorten the production cycle and save the raw material. The preparation method is simple, suitable for industrial production.And through the salt agent and organic solvent screening, to optimize the crystallization process of cefoxitin sodium and get good crystal shape, high quality, low cost of products, cefoxitin sodium production rate is more than 95%. This method is simple, low cost, suitable for industrial production. Key words: cefoxitin sodium; cephalosporins; drug synthesis; crystallization 目 录 摘 要 ...........Ⅰ Abstract .Ⅱ第章 文献综述 第1节 1 第2节 2 第3节 4 第节 4 第章 实验部分 第1节 实验仪器与试药 第节 6 第节 7 第章 结果与讨论 第1节 9 第2节 质量及稳定性的考察............................................................................................ 9 结 论 1 参考文献 1 致 谢 1  第1章 文献综述 第节的研究背景 由美国Merk公司研制的头孢西丁(cefoxitin )，在1974年上市，作为头酶素类半合成的抗生素，它的化学结构和头孢菌素类似，抗菌活性、抗菌谱和第二代头孢菌素相同，所以多归于第二代头孢菌素。但是它对厌氧菌尤其是脆弱拟杆菌的作用最强，且对β-内酰胺酶稳定。随着β-内酰胺类抗生素的广泛应用，了细菌产生β-内酰胺酶的能力，从而产生了β-内酰胺酶，β-内酰胺类抗生素开环失去了活性。因此对β-内酰胺酶稳定头孢西丁具有巨大的市场研究潜力。 由链酶菌产生的甲氧头孢菌素C经半合成制得的一类新型抗生素[]，即头孢西丁钠，其杀灭细菌是通过抑制细菌细胞壁的合成。作为第二代头孢菌素类抗生素的头孢西丁钠，和第一代头孢菌素相比较，其抗菌谱更广。并且，头孢西丁钠对厌氧菌的作用显著，较其他头孢菌素好，为现有头孢菌