3-4药动学、合理用药.ppt

第3章 药动学 P54; 第一节 药物的体内过程 包括药物从进入机体到排出体外的全过程。药物的体内过程示意图：？起效的快慢？作用持续的时间;生物膜;;;转运方式图解;;第一节 药物的体内过程二、药物的吸收;1、胃肠道给药 方式 吸收部位 首过消除 口服 小肠粘膜 有 舌下 口腔粘膜 无 直肠 直肠粘膜 基本无;首过消除 First Pass Elimination (First Pass Metabolism ,First Pass Effect）;2、注射给药：有无吸收过程？ 静脉注射iv、静脉滴注ivgtt ？ 动脉给药？ 肌内注射im、皮下注射ic or ih 3、吸入给药 肺泡吸收 直径5 ?m左右微粒 小支气管沉积 直径10 ?m左右微粒 鼻咽部 喷雾剂 4、鼻腔给药 可避免首过效应 5、局部给药 皮肤局部、眼 6、经皮给药 用药面积 脂溶性 促透剂。手掌、足底吸收快？; 1.药物吸收后首先与血浆蛋白的结合。 2.几个概念：血浆蛋白结合率、结合型药物、游离型药物。 脂溶性和给药量对结合率有影响吗？ 3.药物与血浆蛋白结合后的特点： ①结合是可逆的。 D+P DP ②暂时失去药理活性。 ③不易透出血管壁暂时“储存”于血液中。 ④两种以上的药物可能与同一血浆蛋白结合而发生竞争性抑制。例如某药为99%的结合率，与另一药竞争性结合同一蛋白而置换1%就可能中毒；新生儿用磺胺后可能发生核黄疸症。为什么营养不良患者用药后容易出现毒性反应？ ;三、药物与血浆蛋白的结合 4.药物与血浆蛋白结合的意义： 血浆蛋白结合率高的药物显效慢，但作用持续时间长；反之显效快，维持时间短。;四、药物的分布;影响分布的因素; 四、药物的生物转化 生物转化（代谢）：指药物在体内经过某些酶的作用使其化学结构发生改变的现象。;四、药物的代谢;四、药物的代谢; 五、药物的排泄 排泄:指药物及其代谢产物经过机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程。 是主要的、最重要的排泄器官;肝脏;;时间;二、药动学模型和消除动力学 （一）房室模型（见教材P60图） 一房室模型：单指数函数 二房室模型：双指数函数 分布相（α相） 快速 消除相（β相） 缓慢;（二）药物的消除动力学 一级动力学（线性消除） 恒比消除 t1/2＝0.693/ Ke t1/2固定 进入体内的大多数 药物的消除方式;;（二）清除率CL;;一级动力学t1/2临床意义： 反映机体的清除能力和药物在体内消除的快慢 估计药物消除速度：单次给药后，约经5个t1/2药物从体内基本消除 估计达到稳态浓度需要的时间：按t1/2恒速给药，约经5个t1/2药物达到稳态浓度 肝肾功能不良者， t1/2延长。;;;;本章小结;本章小结;;;;;;;;（三）药物对机体反应性的影响;第二节 合理用药的原则;1、有机弱酸类药物 A. 碱化尿液加速排泄 B. 酸化尿液加速排泄 C. 在胃液中吸收少 D. 在胃液中离子型多 E. 在胃液中极性大，脂溶性小 ;2、肝药酶诱导剂是 A. 氯霉素 B. 对氨基水杨酸 C. 异烟肼 D. 地西泮 E. 苯巴比妥;3、药时曲线下面积代表 A.药物的剂量 B.药物的吸收速度 C.药物的分布速度 D.进入体循环药物的相对量 E.药物的排泄量;4、按一级动力学消除的药物，达到稳态血药浓度的时间长短取决于 A. 剂量大小 B. 半衰期 C. 给药途径 D. 分布速度 E. 生物利用度;5、关于受体的概念哪项是正确的 A. 与配体结合无饱和性 B. 与配体结合不可逆性 C. 结合配体的结构多样性 D. 是位于细胞核上的基因片断 E. 均有相应的内源性配体