第5-10章 传出神经系统药理学(2014.9.11).ppt

第五章 ; ;传出神经系统;躯体运动 植物神经;传出神经突触的超微结构： 突触前膜、突触间隙、突触后膜、囊泡等。;按释放递质分类： 1.胆碱能神经：兴奋时释放乙酰胆碱（acetycholine，ACh）； 包括：1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维； 2.运动神经纤维； 3.全部副交感神经的节后纤维； 4.极少数交感神经节后纤维（汗腺的分泌神经、骨骼肌的血管舒张神经）。 2.去甲肾上腺素能神经：兴奋时释放去甲肾上腺素（norepinephrine，NE）。 包括：几乎全部交感神经节后纤维。;ACh的合成、储存、释放、失活过程 ;乙酰胆碱作用的消失：胆碱酯酶水解;NA的合成、储存、释放、失活过程 ; NA的合成在胞体和轴突中即开始进行，愈到神经末梢含量愈高。其合成过程为： 酪氨酸 神经元 多巴 多巴胺 囊泡 去甲肾上腺素，以胞裂外排的方式进行释放。在静止时亦可见有微量NA不断从囊泡中溢出，另外亦可被某些药物从囊泡中置换出来。 ;二、传出神经系统的受体;毒蕈碱（muscarine);中枢（少）;NM受体（N2） 骨骼肌（运动终板） NN 受体（N1）：神经节; （二）肾上腺素受体：能与NA和AD结合。 α肾上腺素受体 （α受体） α1受体：分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌。 α2受体：分布于胰岛β细胞、突触前膜（-）。;一、传出神经系统药物基本作用 （一）直接作用于受体 药物与受体结合后，能激动受体产生与递质相似作用称激动药，可分为胆碱受体激动药和肾上腺素受体激动药。 药物与受体结合后，能妨碍递质与受体的结合称阻断药，对激动药而言称为拮抗药。 ;（二）影响神经递质 1.影响递质生物合成 2.影响递质的释放： 3.影响递质的转运和储存：如间羟胺、麻黄碱、利血平的作用等。 4.影响递质的生物转化：如抗胆碱酯酶药、MAO抑制药。 ;第六章 ;第一节 M胆碱受体激动药 一、胆碱酯类 乙酰胆碱（acetylcholine, ACh) ACh为季铵类化合物，不易透过生物膜。由于易被胆???酯酶破坏，性质不稳定，无应用价值。 【药理作用】 1.心血管系统 心血管系统功能抑制（舒张血管、减弱收缩力、减慢心率、减慢传导、血压下降）。 2.胃肠道 兴奋胃肠道平滑肌。 ;【药理作用】 3.泌尿道 蠕动增加、膀胱逼尿肌收缩、膀胱括约肌舒张。 4.其他 （1）腺体：泪腺、汗腺、支气管分泌增加； （2）眼：瞳孔括约肌和睫状肌收缩、缩瞳； （3）神经节和骨骼肌：激动NM和NN受体； 许多器官受双重神经支配，但有一种神经支配占优势。 胃肠道、膀胱平滑肌、腺体及眼，胆碱能神经占优势。 心血管系统、支气管平滑肌，肾上腺素能神经占优势。 （4）支气管：收缩 （5）中枢：不易通过血脑屏障。 ;二、生物碱类 毛果芸香碱（pilocarpine) 【药理作用】选择性地激动M受体，对眼及腺体作用最明显。 1.眼 （1）缩瞳：兴奋瞳孔括约肌。 （2）降低眼内压：兴奋瞳孔括约肌及睫状肌，使得前房角间隙扩大，促进房水回流，眼压下降。 （3）调节痉挛：适合于视近物。;调节痉挛 激动M受体，睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，屈光度增加，此时视近物清楚，视远物模糊，称调节痉挛。; 2.腺体：分泌增加，以汗腺和唾液腺增加最明显。 【临床应用】 1.青光眼：常用1%～2%滴眼液。 2.虹膜睫状体炎：与扩瞳药交替使用，避免虹膜与晶状体粘连。 3.其他：口腔黏膜干燥症、阿托品中毒。 【不良反应】点眼应压迫眼内眦，吸收后可产生各种M受体兴奋症状（副反应），重者可用阿托品对抗。;第七章 ;第一节 胆碱酯酶 胆碱酯酶：乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰（假性）胆碱酯酶。前者主要水解ACh；后者水解琥珀胆碱等其他