第9章药物溶液的形成理论(营销本).ppt

药物制剂的基本理论;第一节 药用溶剂 第二节 药物溶解度与溶出速度 第三节 增加药物溶解度的方法 第四节 药物溶液的性质与测定方法;本章要求;药物溶液的形成是制备液体制剂的基础； 药用溶剂的选择有一定的要求； 药物的溶解性是决定能否形成溶液剂的首要条件。 ;药物溶液制剂有: 注射剂； 内服：合剂(mixtures)、芳香水剂(aromic waters)、糖浆剂(syrups)、溶液剂(solutions)、醑剂(spirits)； 外用：洗剂(lotions)、搽剂(liniments)、灌肠剂(enemas)、含漱剂(gargarisms)、滴耳剂(ear drops)、滴鼻剂(nose drops)和溶液剂(solutions)等； 另外尚有高分子溶液如右旋糖酐注射剂等代血浆制剂;第一节 药用溶剂;（二）非水溶剂;二、药用溶剂的性质; 一些溶剂的介电常数（20℃） ;物质的溶解性与溶剂介电常数表9-1 ;（二）溶解度参数?;一些溶剂与药物的溶解度参数表9-2;生物膜整个膜的δ平均值为21.07±0.82，很接近正辛醇的δ=21.07。因此，正辛醇常用于求分配系数时模拟生物膜相的一种溶剂。 ;第二节 药物溶解度与溶出速度;（一）溶解度的表示方法;药典中近似溶解度的术语: 极易溶解(1:1)； 易溶(1:10)； 溶解(1: 30)； 略溶(1: 100)； 微溶(1: 1000)； 极微溶(1: 10000)； 不溶(1:10000)。 ;（二）影响药物溶解度的因素;2、溶剂化作用与水合作用 3、多晶型 晶格排列紧密稳定 ，溶解度小 。 4、粒子大小 一定温度下，固体药物粒度↓比表面积↑溶解速度↑;5、温度 ①溶解过程吸热，升高温度溶解度增加 ②溶解过程放热，升高温度溶解度降低 6、pH值与同离子效应 多数药物为有机弱酸、弱碱及其盐类，这些药物在水中溶解度受pH影响很大 对电解质药物，当水溶液中含有其解离产物相同的离子时，溶解度会降低.;溶出速度：单位时间内药物溶解进入溶液主体的量。 溶出：饱和层→扩散层;（一）药物溶出速度的表示方法;（二）影响药物溶出速度的因素与增加溶出速度的方法;第三节 增加溶解度的方法;弱碱性药物（生物碱、可卡因、普鲁卡因等）+酸（盐酸、硫酸、硝酸、磷酸等）→盐 弱酸性药物（苯甲酸、水杨酸、对氨基水杨酸等）+碱（氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠等）→盐 如：可卡因→盐酸可卡因 水杨酸→水杨酸钠;混合溶剂的影响;加入助溶剂 一些难溶性药物与加入的第三种物质在形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，使其在溶剂中的溶解度增加，而又不降低活性的现象称为助溶(hydrotropy)，第三种物质是低分子化合物时称为助溶剂。 如：碘化钾助溶碘，苯甲酸钠助溶咖啡因 I2+KI→KI3 ;复方碘溶液 处方 碘 50g 碘化钾 100g 蒸馏水 适量 共制成 1000ml 根据处方回答下列问题： (1)写出处方中各成分有何作用？ (2)简述配制工艺及注意事项。 ;加入增溶剂 增溶：是将药物分散于表面活性剂形成的胶团中，而增加药物溶解度的方法。 增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 ;第四节 药物溶液的性质与测定方法;（二）渗透压的测定方法;等张溶液(isotonic solution)是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，所以等张是一个生物学概念。;二、药物溶液的pH与pKa值测定;人体各种组织液及排泄物的pH值 ;2、药物溶液的pH值 注射液：4～9 滴眼液：6～8 3、pH值的测定 pH 计 ;（二）药物的解离常数 1、解离常数：弱电解质药物（弱酸、弱碱）在药物中占有较大比例，具有一定的酸碱性。 pKa是表示药物酸碱性的重要指标，是指碱的共轭酸的pKa， pKa值越大，碱性越强。 2、测定方法 电导法、电位法、分光光度法、溶解度法等 ;三、药物溶液的表面张力;四、药物溶液的黏度;思考题