第四章芳酸类药物的分析.pptVIP

第四章　芳酸类药物的分析The Analysis of Aromatic Carboxylic Acids;第一节 典型药物分类与理化性质 ;一、典型药物 羧基直接与苯环相连接的药物。 ;1、水杨酸类 代表药物有 ;主要理化性质 水杨酸类药物如水杨酸、阿司匹林、对氨基水杨酸钠、双水杨酯和贝诺酯等均为固体，具有一定的熔点。分子结构中具有苯环和特征官能团，均具有紫外和红外特征吸收光谱。除对氨基水杨酸钠外，其他药物在水中微溶或几乎不溶，而能溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂中。; 取代基为卤素、硝基、羟基时能降低苯环电子云密度，使羧基中羟基氧原子的电子云密度降低，从而增加氧氢键极性，较易离解出质子，故酸性较苯甲酸强；反之，取代基为甲基、氨基时能增加苯环电子云密度从而降低氧氢键极性，使酸性较苯甲酸弱。 基于以上的化学性质，水杨酸，阿司匹林和双水杨酯及片剂均可在中性乙醇中，以酚酞为指示剂，用标准氢氧化钠滴定液测定含量。 ; 由于芳酸及其酯类药物易水解和分解，在生产和贮藏过程中容易引入水解产物。对氨基水杨酸钠和贝诺酯中应分别检查间氨基酚和对氨基酚。检查制剂中存在的特殊杂质时，因加辅料和稳定剂等，常采用色谱法，如阿司匹林胶囊和栓剂中游离水杨酸的测定即采用柱分配色谱法，适当改变柱色谱条件，也可测定药物的含量。 ;2、苯甲酸类 代表药物 ;主要理化性质 苯甲酸类药物均为固