03药动学2.ppt

第三章 药物代谢动力学;; （二）代谢部位 主要在肝脏，其它如胃肠、肺、皮肤、肾。 （三）药物转化的酶系统 1、专一性酶：专一性强，主要催化水溶性较大的药物。如AchE、MAO。 ; 2、肝药酶（非专一性酶） 是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中CYP450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。;; （四）药物代谢酶的诱导与抑制 药酶诱导 ：可导致合用底物药物代谢加快。如利福平、卡马西平 自身诱导：使代谢酶活性增加，其自身代谢也加快。如苯巴比妥、苯妥英钠、保泰松 药酶抑制 ：导致同时应用的一些药物代谢减慢。 西米替丁抑制华法林苯妥英钠、地西泮代谢。 ;四、排泄 药物原型及其代谢物被排出体外的过程。 排泄途径：肾脏 (主要)、消化道、肺部、汗、乳汁等。 （一）肾脏排泄 1.肾小球滤过 除血浆蛋白结合的药物外，绝大多数非结合型的药物及其代谢产物均可经肾小球滤过。; 2.肾小管主分泌 药物可经肾小管主动分泌排泄。 ◆当分泌机制相同的两类药物经同一载体转运时，可发生竞争性抑制。如丙磺舒与青霉素 ;;; 肝肠循环：指许多药物经肝排入胆汁，由胆汁流入肠腔，在肠腔经门静脉回到肝。被相应的水解酶转化成原型药物，被重吸收。 a.肝