药剂表面活性剂概述.pptVIP

液体制剂;学习目标;第一节 概述;液体制剂的特点;液体制剂分类;按给药途径与应用方法分类;液体制剂的质量要求;第二节　液体制剂的溶剂和附加剂;溶剂分类;极性溶剂; 能与水、甘油、丙二醇、丙酮、氯仿、乙醚等溶剂任意比例混合； 能溶解生物碱、苷类、挥发油、树脂、色素等； 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解； 但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧； 在药剂制造中用作溶剂、防腐剂、消毒杀菌剂。; 药用品为1,2-丙二醇，性质与甘油相似，但粘度、毒性和 刺激性均较甘油小，可作为内服及肌内注射液溶剂。 能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不能 与脂肪油混溶； 用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二醇 尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。;分子量1000以下者为液体，常用PEG300-600。 理化???质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物，对一些易水解药物有一定的稳定作用。 用作溶剂、助溶剂，水溶性软膏基质和栓剂基质，固体分散体载体、包衣材料、滴丸基质、增塑剂、囊材等。;为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。 脂肪油能溶解油溶性药物如：激素、挥发油、游离生物碱、和许多芳香族药物。 脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。 多用于外用制剂，也可作为内服制剂的溶剂。 ; 是从石油产品中分离得到的液状烃的混合物。 能溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物，在肠道中不分解也不吸收，有润肠通便的作用。 可作口服制剂和擦剂、灌肠剂的溶剂。 ;能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。 空气中易被氧化，需加抗氧剂。 是搽剂常用的溶剂。 ; 液体制剂常用附加剂;（一）增溶剂 (solubilizer) ;在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。例如油溶性维生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等。 例如煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。;影响增溶的因素 （1）增溶剂的种类： （2）药物（增溶质）的性质： （3）增溶剂的加入顺序： （4）增溶剂的用量： 用量不足或用量太多； 温度的影响； 增溶剂的用量可以通过实验确定。;（二）助溶剂 (hydrotropy agent);1. 助溶机理;（三）潜溶剂 (cosolvent);（四）防腐剂（preservative）; 防腐措施 ? 1、防止环境、辅料污染： ① 加强制剂车间的环境卫生管理 ② 加强操作人员个人卫生管理 ? ③?加强操作过程的卫生管理 ④严格控制辅料的质量 2、添加防腐剂： ① 防腐剂本身用量小，无毒性和刺激性，无特殊气味 ? ② 能溶解至防腐有效浓度 ? ③ 本身的理化性质和抗微生物性质稳定，贮存稳定，不 与制剂成分发生作用 ? ④ 能对大多数微生物有抑制作用;① 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类） ② 苯甲酸及其盐 ③ 山梨酸及其盐 ④ 苯扎溴胺（新洁尔灭） ⑤ 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） ⑥ 其它 ;名 称;④ 苯扎溴胺，又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。本品为无色或淡黄色液体，有芳香气，似杏仁，味极苦。极易溶于水，溶于乙醇；性质稳定，毒性低，可用于皮肤、器械消毒，常用浓度为0.02～0.2%。 ⑤ 醋酸氯己定，又称醋酸洗必泰，本品为白色至淡米黄色的结晶性粉末，无臭，味味；微溶于水，溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中，为广谱杀菌剂，可用于皮肤、器械、包装材料消毒，用量为0.02%～0.05%。 ⑥ 其他：20%的乙醇或30%以上甘油；0.05%薄菏油或0.01%的桂皮醛，0.01%～0.05%的桉叶油）等具有一定防腐作用。;（五）矫味剂;① 蔗糖 是矫味的主要用品，常以单糖浆或果汁糖浆形式应用，兼矫臭；应用时，常添加甘油、山梨醇、甘露醇等多元醇，防止蔗糖结晶析出。 ② 甜菊苷 源自植物甜叶菊，为微黄色或白色结晶性粉末，甜度比蔗糖大约300倍。常用量0.025%-0.05%。 本品甜味持久且不被人体吸收，不产生热能，所以是糖尿病、肥胖病患者很好的低能量天然甜味剂，但甜中带苦，故常与蔗糖或糖精钠合用。;③ 糖精钠 本品为无色或白色结晶性粉末，易溶于水(1:1.5)，但水溶液不稳定，长时间放置后甜味降低，在pH8时较稳定。甜度为蔗糖的200-700倍，常用量0.03%，常与单糖浆或甜菊苷合用，作咸味药物的矫味剂。 ④ 阿司帕坦 也称蛋白糖，又称天冬甜精，化学名为天门冬酰苯丙氨