药物化学17新药设计与开发解答.pptVIP

第17章 新药设计与开发;药物化学的根本任务 ——研究和开发新药;17.1.1 新药研究和开发的过程;;药物分子设计由多学科相互穿插，交替进行。; 投资高 周期长 风险高 利润高 竞争激烈;药物发现;17.2 药物发现的四个阶段;药物作用的生物靶点;不同靶点的药物设计都有各自的独特方法。 以受体为靶点的药物，可分为受体的激动剂和拮抗剂； 以酶为靶点的药物，常常是酶抑制剂； 作用于离子通道的药物，则可设计为钠、钾和钙离子通道的激动剂或阻断剂。 。。。;; 根据药物在分子水平上的作用方式，可将药物分为以下两类：;特异性结构药物发挥药效的本质：;;(一) 药物产生药效的决定因素 1、药剂相、药代动力学相的影响: 药物必须以一定浓度到达作用部位，才能产生应有的药效。（阈浓度） 2、药效相的影响: 在作用部位与受体形成复合物，产生生物化学，生物物理变化。;药物作用的三个重要相;口服给药时，药物由胃肠道吸收，进入血液。药物在运转过程中，必须透过各种生物膜（如：人与细菌的细胞膜），才能到达作用部位或受体部位。 以上的一系列过程均与药物的理化性质有关。 药物结构决定药物的理化性质，理化性质影响药物的有效浓度，从而影响活性。 此外还与药