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- 2016-07-29 发布于河南
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新药品介绍
尼莫地平注射液(乙类)
【药理毒理】尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下,平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内,引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩,达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多,并且由于它具有很高的亲脂性特点,易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时,脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论,临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛,然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。
【药代动力学】静脉滴注尼莫地平0.03mg/kg,ADC为38.8±13.3μg/(h昄),分布容积0.9±0.4L/kg,总清除率0.8±0.3L/(kg·h),t1/2a7.3±3.5分钟,t1/2β1.1±0.2小时。15名蛛网膜下腔出血(1~3级)病人静滴本品48mg/日,共14天,平均血浆药物浓度36~72μg/L,均未发现药物蓄积情况,蛋白结合率为96%~99%,药物分布容积1.6~3.1L/kg,血浆中药物浓度下降快,代谢产物几无活性,通过胆囊排泄,80%于粪便,20%于尿液中排出体外。
【适应症】适用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的
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