β-内酰胺类抗生素分析.pptVIP

;目的要求; 第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制;;一、 β-内酰胺类抗生素分类; β-内酰胺类作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（ PBPs）, 抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。 ;三、细菌耐药机制 ;β-内酰胺类药物作用特点：;胞壁粘肽占60％;; 青霉素G;【来源】;【体内过程】 ;【抗菌作用】（抗菌谱） 1. 大多数 G+、 G- 球菌 G+球菌：溶血链球菌、草绿色链球菌、肺炎球 菌、葡萄球菌。 G-球菌：脑膜炎球菌、淋球菌。 2. G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风梭菌、 产气荚膜梭菌、乳酸杆菌。 3. 螺旋体：梅毒螺旋体，钩端螺旋体。 4. 放线菌： 5. 对多数G-杆菌作用弱。;首选用药： 1. 溶血性链球菌引起：蜂窝织炎、咽炎、丹毒、 猩红热、扁桃体炎、心内膜炎等。 2. 肺炎球菌引起：大叶性肺炎、脓胸等。 3. 脑膜炎球菌引起：流脑。 4. 草绿色链球菌引起：心内膜炎。 5. 放线菌病、梅毒、回归热、钩端螺旋体病及 预防感染性心内膜炎。 必须与抗毒素合用： 6. 白喉、破伤风。 也可治疗淋球菌引起的淋病（次选）。 ;一、变态反应 常见过敏反应，最严重是过敏性休克。 ;（1） 预防措施 1）严格掌握适应证，避免滥用和局部用药。;（2）抢救原则和方法 1）争分夺秒 ，立即使病人头低位躺下。 2）立即皮下注射或肌注0.1% 肾上腺素0.5mg-1mg， 严重者可静脉给药。 3）抗过敏药： H1受体阻断药（抗过敏药） 糖皮质激素（静注氢化可的松25mg-100mg） 4）心跳停止者可心内注射肾上腺素，配合心脏 挤压。 5）其他：氧气，保证呼吸通畅，纠正低血压， 补充血容量等。; 青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热、炭疽病等时，出现症状加剧，表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等，一般发生于开始治疗6~8 h，12~24 h内消失。 机制：可能是大量病原体被杀死后释放的物质引起。 对晚期心血管或神经梅毒患者危及生命。;三、其他不良反应; ;　 1）代表药:青霉素Ⅴ 2）特点：耐酸，不耐酶。 3）抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素。; 1）代表药:甲氧西林 2）特点:β-内酰胺环不易被青霉素酶水解，对耐青霉素的金葡菌作用强，双氯西林作用最强 。 3）用途:耐药金葡菌的各种感染 。; ; 氨苄西林 1.对G-杆菌作用强，对青霉素G耐药的金葡菌无效，对绿脓杆菌无效。 2.主要用于 （1）伤寒，副伤寒，呼吸道及尿路感染。 （2） 严重病例可与氨基糖苷类抗生素合用。 ; 阿莫西林 1.抗菌谱、抗菌作用与氨苄西林相似，但对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌抗菌作用优于氨苄西林。 2.主要用于: 伤寒，副伤寒，呼吸道、尿路、胆道感染。;4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 （不耐酶，不耐酸，不可口服）;1）代表药：美西林、替莫西林。 2）抗菌作用（窄谱）： 对革兰阴性杆菌作用强； 对革兰阳性菌作用弱； 对铜绿假单胞菌无作用。; 第三节 头孢菌素类抗生素;1. 抗菌谱广，抗菌作用强，过敏反应少。 2. 主要用于：对青霉素耐药的金葡菌感染及其它 敏感菌引起的感染，成为目前广 泛应用的一类抗生素。 3. 自60年代应用于临床，发展迅速，新品种不断 出现，目前分一代，二代，三代，四代。; 第一代：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定 第二代：头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢克肟、 头孢哌酮 第四代：头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定、头孢噻利。;第一代头孢菌素特点;第二代头孢菌素特点;第三代