药化:激素类药重点.pptVIP

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第十一章 激 素 类 药 ( Hormones );第一节 概 述;;掌握甾体药物的类别;;2.按结构分类;雌甾烷 雄甾烷 孕甾烷 13-CH3 10-CH3 10-CH3 13-CH3 13-CH3 17-C2H5 ;基本结构:环戊烷并多氢菲环的四环结构 C5、8、9、10、13、14为手性C原子;4.天然甾体激素的主要立体结构;取代基构型-位置-名称-母核名称-官能团名称;二、性质;与硫酸显色反应;甾酮类激素药物;;具有甲酮基或活泼亚甲基的甾体激素类药物;黄体酮;有机氟;雌激素类药物;含炔基的甾体激素;肾上腺皮质激素药物;第二节 雌甾类药物;;;;二、来源与发展;3.结构修饰 引入C17-α-C≡C 炔雌醇,可口服 C3-OH或C17-OH成酯,如17β-戊酸雌二醇,长效 C3-OH醚化,如炔雌醚,长效并可口服;雌激素结构改造;;雌二醇;;1.结构特点: A环为芳香环 C3-OH C17-OH或O C13-角甲基;理化性质;用途:;结构:分子大小、电性等立体结构与雌二醇 相似,可与受体结合,而顺式或己烷 雌酚活性小;;;;;;常见的雄性激素及蛋白同化激素;;;;;用途:;;;;;;;;第四节 孕甾类药物;;;;;;;;;;;;;;;;肾上腺皮质激素;根据作用: 盐皮质——调节电解质,保钠排钾 糖皮质——糖代谢,抗炎作用 天然激素:糖皮质——可的松、氢化可的松等 结构特点:C11C17含氧 盐皮质——醛固酮、去氧皮质酮等;; 主要天然肾上腺皮质激素 ;;;;;;;;;;结构:;;

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