2015年执业药师药学专业知识二》第八章 内分泌系统疾病用药(四).docVIP

第七节 胰岛素及胰岛素类似物（重要考点） 胰岛中有不同的细胞，各自分泌不同的激素。其中α细胞分泌胰高血糖素，可促使血糖升高；β细胞分泌胰岛素，促使血糖水平降低；δ细胞分泌生长抑素，可抑制生长激素、胰高血糖素及胰岛素的分泌。三种激素共同调节和维持血糖的水平。 一、药理作用与临床评价 （一）作用特点 胰岛素可增加葡萄糖的利用，能加速葡萄糖的无氧酵解和有氧氧化，促进肝糖原和肌糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和糖异生，因而能使血糖降低。此外，还能促进脂肪的合成，抑制脂肪分解，使酮体生成减少，纠正酮症酸血症的各种症状。能促进蛋白质的合成，抑制蛋白质分解。 根据胰岛素作用时间分类 （1）超短效胰岛素：门冬胰岛素、赖脯胰岛素。（2）短效胰岛素：速效胰岛素目前主要有动物来源和重组人胰岛素来源两种。 （3）中效胰岛素：最常见是低精蛋白锌胰岛素。（4）长效胰岛素：最常见的就是精蛋白锌胰岛素。(5）超长效胰岛素：甘精胰岛素和地特胰岛素。（6）预混胰岛素：即“双时相胰岛素”，是指含有两种胰岛素的混合物，可同时具有短效和长效胰岛素的作用。 （二）典型不良反应 常见低血糖反应，一般于注射后发生。 （三）禁忌证 1.对胰岛素过敏者和低血糖者禁用。 2.低血糖、肝硬化、溶血性黄疸、胰腺炎、肾炎等患者禁用精蛋白锌胰岛素、门冬胰岛素等。 3.精蛋白锌胰岛素和低精蛋白锌胰岛素含有鱼精蛋白，对鱼精蛋白过敏者禁用。 （四）药物相互作用 1.口服抗凝血药、水杨酸盐、磺胺类药、甲氨蝶呤可与胰岛素竞争血浆蛋白，使血中游离胰岛素升高，增强胰岛素的作用。 2.口服降血糖药与胰岛素有协同作用。 3.蛋白同化激素能减低葡萄糖耐量，增强胰岛素的作用。 4.肾上腺皮质激素、甲状腺素、生长激素能升高血糖，合用时能对抗胰岛素的降血糖作用。 5.β 受体阻断剂可阻断肾上腺素的升高血糖反应，干扰机体调节血糖功能，与胰岛素合用时，要注意调整剂量，否则易引起低血糖。 二、用药监护（考点） （一）治疗中需监测低血糖 对非糖尿病患者，低血糖症的诊断标准为血糖2.8mmol/L;而接受药物治疗的糖尿病患者只要血糖水平≤3.9mmol/L 就属低血糖范畴。 （二）注意胰岛素的正确应用 1.使用纯度不高的动物胰岛素易出现注射部位皮下脂肪萎缩或肥厚，可能是由于胰岛素中的大分子物质产生的免疫刺激引起的一种过敏反应。 2.胰岛素过量会致饥饿感、精神不安，必须及时给予静脉葡萄糖或口服糖类等抢救。 3.混悬型胰岛素注射液（低精蛋白锌胰岛素等）禁用于静脉注射。 （三）注意胰岛素类似物的过敏反应 三、主要药品（考点） 胰岛素 【适应证】 （1）用于 1 型、2 型糖尿病。 （2）轻、中度经饮食和口服降血糖药治疗无效者。 （3）合并严重代谢紊乱、重度感染、消耗性疾病和进行性视网膜、肾、神经等病变以及急性心肌梗死、脑血管意外者。 （4）合并妊娠、分娩及大手术者。 （5）用于纠正细胞内缺钾。 【注意事项】 短效胰岛素的缺点进餐时间延后容易发生低血糖，（1） 血糖波动较大。（2）注射部位可有皮肤发红、皮下结节和皮下脂肪萎缩等局部反应，故须经常更换注射部位。(3）仅有可溶性人胰岛素可以静脉给药。（4）低血糖、肝硬化、溶血性黄疸、胰腺炎、肾炎等患者忌用。 精蛋白锌胰岛素 【适应证】用于糖尿病控制血糖，一般和短效胰岛素配合使用，提供胰岛素的日基础用量。 【注意事项】 （1）长效胰岛素的特点是可减少注射次数，但由于长效制剂多是混悬液剂型，可能造成吸收和药效的不稳定。 （2） 仅有可溶性人胰岛素可以静脉给药。 低精蛋白锌胰岛素 Isophane Insulin（NPH） 【适应证】一般与短效胰岛素配合使用，提供胰岛素的基础用量。 【注意事项】见普通胰岛素。 门冬胰岛素 Insulin Aspart 【适应证】用于控制餐后血糖，也可与中效胰岛素合用控制晚问或晨起高血糖。 赖脯胰岛素 Insulin Lispro 【适应证】用于控制餐后血糖，也可与中效胰岛素合用控制晚问或晨起高血糖。 【注意事项】同门冬胰岛素。 甘精胰岛素 【适应证】用于基础胰岛素替代治疗。一般也和短效胰岛素或口服降糖药配合使用。 记忆口诀：各型糖尿胰岛素，促进血糖入细胞，糖原分解异生少，预防萎缩低血糖。 第八节 口服降糖药 2 型糖尿病药物治疗的首选药是二甲双胍。如没有禁忌证，二甲双胍应一直保留在糖尿病的治疗方案中。不适合二甲双胍治疗者可选择促胰岛素分泌剂或仅