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第一章 总论
第一节 绪论
一、概述
1、学科性质
天然药物化学定义
天然药物
中药
草药
传统药物
民族药
海洋药物
2、天然药物化学学习和研究内容:
天然药物化学主要研究天然药物中的化学成分和有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识和结构鉴定方法。其次是生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造,以及构效关系等。
3、关于天然药物化学成分的复杂性
天然药物中的化学成分是十分复杂的。某一种天然药物可能含有几种类型的成分,而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种化学成分。
由于生源途径的关系,一种天然药物中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分,也有不同类型的成分,例如,人参中含有20余种三萜皂苷类成分,它们都有相同或类似的母体,同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。
举例:大黄中的5种蒽醌苷元成分:
苷元名称 R1 R2
大黄酸 -COOH H
大黄素 -CH3 -OH
芦荟大黄素 -CH2OH H
大黄素甲醚 -CH3 -OCH3
大黄酚 -CH3 H
4、相关概念
(1)单体: 即化合物,指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质 。
(2)有效成分:具有生物活性且能起到防治疾病作用的化学成分。
(3)无效成分:没有生物活性和防病治病作用的化学成分。
(4)有效部位:在中药化学中,常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分,称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏总黄酮等。
(5)有效部位群:含有两类或两类以上有效部位的中药提取或分离部分。
三、学习天然药化的目的和意义
1、去粗取精,增强疗效
2、控制质量,保证疗效
3、改进剂型,合理炮制采集
4、探索中药治病原理,追踪有效成分
5、改进结构,化学合成,创制新药
第二节 生物合成 Biosynthesis
一、一次代谢及二次代谢
一次代谢过程:对维持植物生命活动来说是不可缺少的过程,且几乎存在于所有的绿色植物中。
一次代谢产物:糖、蛋白质、脂质、核酸等这些对植物机体生命活动来说不可缺少的物质。
二次代谢过程:并非在所有的植物中都能发生,对维持植物生命活动来说又不起重要作用的过程。
二次代谢产物:
二、生物合成假说
三、主要的生物合成途径
(一)醋酸 —— 丙二酸途径 (AA-MA途径)
(二)甲戊二羟酸途径(mevalonic acid pathway)
(三)??? 桂皮酸及莽草酸途径—— (cinnamic acid pathway)
(四)????????????? 氨基酸途径(amino acid pathway)
(五)????????????? 复合途径
?
第三节 提 取 分 离 方 法
一、天然药物有效成分的提取
溶剂法、水蒸气蒸馏法、升华
(一) 溶剂法
1、原理
2、溶剂选择:相似相溶
三原则
溶剂选择的三原则
(1)对有效成份溶解度大,对杂质溶解度小。
(2)不与成份起化学反应。
(3)要经济,易得,使用
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