美卡素替米沙坦临床应用课件.pptVIP

 美卡素 非一般的ARB—美卡素? (替米沙坦) 的独特性 目 录 美卡素独特的药理学优势 ONTARGET研究--心血管保护研究的里程碑 美卡素80mg：唯一经FDA及EMEA批准具有全面心血管保护适应症的ARB类药物，在中国，全面心血管保护的新适应症于2011年11月获得SFDA的批准。 美卡素：2010《中国高血压防治指南》最新推荐 美卡素独特的药理学优势 独特的化学结构 半衰期 24 小时 受体结合能力 亲脂性和分布容积 经肾脏排泄最少 坎地沙坦(活性成分) 氯沙坦 (活性成分) 缬沙坦 厄贝沙坦 奥美沙坦 (活性成分) 美卡素 美卡素, 具有一种新型双苯并咪唑结构，两个苯并咪唑环组成的大芳香替代物,亲脂性更强。 独特的化学结构保证了美卡素的高度受体亲合力及优越的药代动力学特性。 ARB化学结构比较 半衰期24小时 美卡素是血浆半衰期最长的ARB Burnier, Brunner. Lancet 2000;355:637–645 Brunner. J Hum Hypertens 2002;16 (Suppl 2):S13–S16 0 6 12 18 24 替米沙坦 厄贝沙坦 奥美沙坦 坎地沙坦 缬沙坦 氯沙坦 依普罗沙坦 血浆半衰期 ( 小时 ) 半衰期 24 小时 美卡素是血浆半衰期最长的血管紧张素受体阻断剂（ARB），半衰期长达24小时保证了美卡素停留在作用部位、并保持活性的时间长于其它任何ARB。 美卡素? 能24小时强效、持久控制血压1-2 。 已经临床试验证实：在血压急速升高、心血管事件如心脏病发作和卒中风险最高的清晨时段，美卡素降低血压的能力优于其它ARB。 Costa FV. High Blood Press Cardiovasc Prev 2006; 13(3):85-94. Burnier M, et.al. Blood Press Suppl 2001; 1:6-11 受体结合能力 美卡素是受体解离半衰期最长的ARB Kakuta et al. Int J Clin Pharmacol Res 2005;25:41–46 ? 活性代谢物EXP3174 ? 0 50 100 150 200 250 美卡素 奥美沙坦 坎地沙坦 氯沙坦 缬沙坦 受体解离半衰期 (分钟) 受体结合能力 美卡素与靶受体 AT1 受体结合能力高于其它 ARB。1,2 美卡素停留在作用部位的时间长于其它ARB , 有助于减轻靶器官的损害 1.Costa FV. High Blood Press Cardiovasc Prev 2006; 13(3):85-94. 2 .Kakuta H, et al. Int J Clin Pharmacol Res 2005; 25(1):41-6. 亲脂性和分布容积 美卡素是分布容积最大的ARB Song, White. Formulary 2001;36:487–499 0 100 200 300 400 500 美卡素 依普罗沙坦 厄贝沙坦 氯沙坦 缬沙坦 奥美沙坦 坎地沙坦 分布容积 (L) 亲脂性和分布容积 美卡素是亲脂性和分布容积最高的ARB 1。 美卡素在体内吸收迅速，由于亲脂性高，美卡素组织穿透性优于其它任一种ARB —— 可进入细胞， 穿透至全身所有组织和器官。2,3 美卡素在所有ARB中分布容积最大（500L）1,2 ，通过阻断全身AT1受体的作用为患者提供最大的保护作用。 1.Costa FV. High Blood Press Cardiovasc Prev 2006; 13(3):85-94. 2.Wienen W, et.al. Cardio Ther 2000; 18(2):127-54. 3.Burnier M, et.al. Blood Press Suppl 2001; 1:6-11. 肾脏排泄 美卡素是通过肾脏排泄最少的ARBs*1 * 美卡素经肝脏代谢，应谨慎用于轻中度肝损的患者 1. Song, White. Formulary 2001;36:487–499 0 10 20 30 40 50 美卡素 依普罗沙坦 缬沙坦 厄贝沙坦 坎地沙坦 氯沙坦 奥美沙坦 肾脏排泄率 (%) 目 录 美卡素独特的药理学优势 ONTARGET研究--心血管保护研究的里程碑 美卡素80mg：唯一经FDA及EMEA批准具有全面心血管保护适应症的ARB类药物，在中国，全面心血管保护的新适应症于2011年11月获得SFDA的批准。 美卡素：2010《中国高血压防治指南》最新推荐 美卡素ONTARGET——全球最大规模的心血管保护研究 全球最大规模的心血管保护的国际多中心临床研究 欧洲、北美、非洲、大洋洲和亚