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第八章 肾上腺素受体激动药 第一节 构效关系和分类 ?受体激动药 ?、?受体激动药 ?受体激动药 一、构效 二、分类 第二节 ?受体激动药 【药动学】 吸收 口服无效：胃粘膜血管收缩、肠液破坏、代谢 皮下注射吸收少，局部组织坏死 采用静脉滴注给药 分布和消除 静脉注射NA后，很快自血中消失。 较多被再摄取。未被摄取的被肝脏 　　　　　　代谢（VMA），肾脏排泄。 去甲肾上腺素（norepinephrine, NA, NE） 整体情况下，心率反射性减慢。输出量降低 大剂量，出现心律失常，但较肾上腺素少见。 【药理作用】 1. 血管 激动血管的α1受体，使血管收缩。 -- 皮肤粘膜、肾，脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管 -- 冠状血管舒张：心脏兴奋，腺苷增加 2. 心脏 激动心脏的β1受体：弱于肾上腺素 收缩性加强 心率加快 传导加速 心搏出量增加 3. 血压 收缩压 舒张压 脉压增大 冠脉灌注压升高，流量增大 心输出量不变或稍降低 【临床应用】 1. 休克 仅用于某些休克早期的低血压 2. 上消化道出血 【不良反应】 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰退 用药期间尿量至少保持在25ml/h以上。 3. 停药后血压下降 【禁忌证】 高血压、动脉硬化症及器质性心脏病禁用。 间羟胺（metaraminol） — 激动?受体，对?受体作用弱 促使NA释放，有快速耐受性 — 作用持久 — 替代NA用于休克早期 去氧肾上腺素 (phenyleprine) 类似NA，较弱。激动?1受体。 用于 防治麻醉的低血压 眼底检查 第三节 ?、?受体激动药 肾上腺素(adrenaline，AD) 肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。药用可从家畜肾上腺提取，或人工合成。 【药动学】 口服无效，易被破坏 肌肉注射吸收快 皮下注射吸收较慢，常用 吸收后再摄取类似NA，可被COMT、MAO代谢产物VMA肾脏排泄。 【药理作用】 AD能激动α和β受体，产生较强的α型和β型作用。 1. 心血管系统 ???(1). 心脏 作用于β1受体 兴奋 冠脉 问题 舒张冠状血管，改善心肌的血液供应，且作用迅速，是一个强效的心脏兴奋药。 提高心肌代谢，使心肌氧耗量增加；心肌兴奋性提高，如剂量大或静脉注射快，可引起心律失常，出现期前收缩，甚至引起心室纤颤。 心肌收缩性↑ 加速传导 ↑ 加速心率 ↑ 心输出量 ↑ (2)．血管 皮肤粘膜、内脏血管，尤其是肾血管，显著收缩； 脑和肺血管微弱，有时由于血压升高而被动地舒张； 骨骼肌血管 (β2) 舒张 冠状血管 (β2受体) 舒张 AD主要作用于小动脉及毛细血管前括约肌，受体密度高；静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低，故作用较弱。 (3)．血压 治疗量或低浓度静脉滴注 收缩压升高 舒张压不变或下降 较大剂量静脉注射时 收缩压和舒张压均升高。 当用α受体阻断药后，再用AD则使AD升压作用变为降压 2. 支气管平滑肌 扩张支气管平滑肌(β2) 收缩粘膜下血管 (α1) 3. 代谢 促进糖原和脂肪分解 血糖、FFA、乳酸、K+升高 耗氧增加 4. CNS 影响小，大剂量兴奋 【临床应用】 ???1. 心脏骤停 溺水、麻醉和手术意外、药物中毒、传染病和心脏传导阻滞同时必须进行