舒芬太尼的应用1课件.pptVIP

舒芬太尼的临床应用 主讲人：清溪医院 叶强参会人员：  宜昌人福药业有限责任公司 芬太尼家族的发展 芬太尼 1960年 舒芬太尼 1974年 阿芬太尼 1976年 瑞芬太尼 1996年 德国 2003 年 中国 1976年首次合成舒芬太尼 1984年被FDA批准在临床应用 欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年 湖北宜昌人福药业研发生产 舒 芬 太尼 历 史 舒芬太尼药物特点 药物类别：麻醉管制药品 化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺 1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂 ，是芬太尼亲和能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性 2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑屏障 3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱 7、循环稳定性好 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低 舒芬太尼的药理 舒芬太尼为μ阿片受体高选择性激动剂 镇痛效应强于芬太尼、吗啡 舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性，可逆性和特异性 它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上 舒芬太尼与芬太尼的效价比为5～10:1 舒芬太尼的药理 芬太尼降低安氟醚MAC为65％ 在人体，舒芬太尼降低异氟醚的MAC达88.6% 降低异氟醚MAC达50%的血浆药物浓度为0.145ng/ml 舒芬太尼能降低安氟醚MAC达78％ 原理 舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快 药物强脂溶性，在人体PH值范围内较少离子化，进入中枢神经系统较快 药代动力学参数 舒芬太尼 芬太尼 血浆蛋白结合率(%) 93 84 α1- 酸性蛋白结合率(%) 84 44 分布容积 (L/Kg) 2.9 4.1 清除率（ml/kg.min） 12.7 13.3 排泄半衰期 (min) 160 240 持续输注(4h)后半衰期（min ） 30 260 舒芬太尼药代动力学特性 在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄；实验证明用药后，对肝肾功能影响少 舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药后5小时仍有25％以上的药物储存于体内) 舒芬太尼 药代动力学特性 镇 痛 作 用 强 为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 镇痛作用时间比芬太尼长2倍 舒芬太尼药效学特点 有 催 眠 作 用 小剂量使用有一定的镇静作用 协同镇静催眠作用 麻醉诱导更为平稳 可以减少其用量 Bowdle TA, Ward RJ. requirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30. 舒芬太尼药效学特点 舒芬太尼 药效学特点 安 全 范 围 大！ 对循环系统、呼吸系统及应激反应均小于芬太尼 有效减少术后心肌缺血，是心脏手术的理想药物 舒芬太尼抑制应激反应的作用比芬太尼强 等效剂量时，术中去甲肾上腺素水平均低于芬太尼 抑制诱导插管时的刺激反应 适用开胸、心脏等手术 舒芬太尼对应激反应的影响小 更安全 血流动力学稳定性更好 呼吸抑制的比率小， 术后恢复快 术后镇痛效果比芬太尼好，持续时间比芬太尼长 恶心、呕吐、瘙痒等不良反应更少 舒芬太尼临床优势 舒芬太尼临床优势 镇痛作用更好 安全阈宽，治疗指数25000；（芬太尼270） 等效剂量下，只