药学导论-天然药物化学课件.pptVIP

姓 名: 谢 扬 工作部门：药学院药物化学系 职 称: 教 授 / 硕士研究生导师 研究方向: 天然药物活性成分筛选 电 话:办) 个人基本情况 第四章 天然药物化学 (Natural Medicinal Chemistry or Phytochemistry) 第一节 天然药物化学的性质与任务 一、天然药物化学的性质 1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学理论与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研究天然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综合性学科。 ◆“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学” 下设置的三级学科. ◆ “天然药物化学”是药学类专业规定设置的 一们主要专业课程. 二、天然药物的主要来源 1、来源于植物的药物 ◆ 植物举例 人 参 大 枣 枸 杞 灵 芝 （1）中药：中医理论指导下的用药 ◆ 明代《本草纲目》1892种 ◆ 清代赵学敏《本草纲目拾遗》1021种 ◆ 1994年我国已确认12807种 当 归 黄 芪 （2）草药：民间用药中疗效较好者（无统计） 2、来源于动物的药物：如地龙（蚯蚓）、牛黄、熊胆、蟾酥、阿胶等。 ◆ 牛黄: 牛科动物黄牛或水牛的胆囊结石 ◆ 熊胆 :为熊科动物黑熊或棕熊的胆囊 ◆ 蟾酥: 中华大蟾蜍的干燥分泌物 ◆ 阿胶: 驴皮经煎煮浓缩制成的固体胶. 3、来源于矿物质的药物 ◆ 石膏: CaSO4.2H2O（清热泻火） ◆ 芒硝: Na2SO4.10H2O (泻热通便) ◆ 炉甘石: ZnCO3+ZnO(含量大于40%), （解毒、收湿与止痒） ◆ 朱砂: HgS (安神解毒) 4、来源于海洋生物的药物 ◆ 珍珠: 含碳酸钙的矿物珠粒 ◆ 海马:头部像马，尾巴像猴，眼睛像变色龙， 还有一条鼻子，身体像有棱有角的木雕 （强身健体、补肾壮阳、舒筋活络等 ） ◆ 紫菜: 海中互生藻类的统称 三、天然药物化学的任务 1、探明天然药物中作为药效物质基础的有效成分。 例如：中药麻黄草具有平喘、解茎作用的有效成分是左旋麻黄素。 又如：甘草根具有抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡等作用的有效成分是甘草酸。 2、研究对应中药临床功能主治的主要活性部位与活性成分 ※ 目的在于控制质量、开发二类中药乃至一类新药. 例如: 鸦片 → 吗啡 → 呱替定（度冷丁） 3.研究天然药物化学成分的类型、理化性质. 4.研究天然药物中主要类型化学成分的结构鉴定. 5．探讨天然药物有效成分的生源途径与生物合成过程 第二节 天然药化在发扬祖国医药学中的作用 1、探讨中药防病治病的药效物质基础 2、改进传统药物剂型，提高临床疗效 3、控制中药材及其制剂的质量 4、为中药炮制提供科学依据 5、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构 结合植物亲缘关系开辟药物资源。 6、新药创制 *** 传统剂型缺点: ① 给药途径太少 ② 服用剂量较大 ③ 临床疗效缓慢 ④ 有些剂型使用不便 *** 现代中药要求： ① “三效” — 高效、速效、长效 ② “三小” — 剂量小、副作用小、毒性小 ③ “五便” — 服用方便、携带方便、 生产方便、运输方便、贮藏方便。 第三节 天然药物化学的内容 一、天然药物中主要的化学成分类型 1、脂类： （1）油脂 （2）蜡 （3）甾醇类 （4）磷脂 2、色素 3、萜类与挥发油 4、生物碱 5、苷类 6、鞣质 7、树脂 8、糖 9、氨基酸、蛋白质和酶 10、有机酸与无机成分等 第四节 天然药物化学成分 的提取分离方法 （一）常用提取方法 1.升华法:利用某些具有升华性质的化合物遇热汽化上升，遇冷后又凝固的性质从药材中提取该类成分。 例如：从茶叶中提取咖啡因、从樟木中提取樟脑。 升华装置 2.水蒸汽蒸馏法: 利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性质，从药材中提取该类化学成分。 3.溶剂法:利用天然药物化学成分在特定溶剂中的溶解性质，将其从药材中提取出来（多数情况下采用溶剂法） （二）溶剂提取法 1、原理：相似者相溶 2、常用溶剂：以亲水性增加的顺序排列 环己烷～石油醚→ 苯→乙醚→ 氯仿→ 乙酸乙酯→正丁醇→丙酮→乙醇→甲醇→水 3、溶剂法分类： （1）煎煮法 （2）浸渍法（浸泡法） （3）渗漉法 （4）连续回流提取法（索氏提取） （5）超声法 (6) 超临界流体萃取法 (7) 微波萃取法 （三）中草药有效成分的分离与纯化 1、两相溶剂萃取法 2、酸碱法 3、沉淀法 4、盐析法