治疗感冒症状的药物试题.ppt

解热镇痛抗炎药 Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAID 内容提要 解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应 解热镇痛药的药理作用 作用机制 常见不良反应 非选择性环氧酶抑制药 包括水杨酸类、苯胺类 、吡唑酮类、吲哚类、芳基乙酸类、芳基丙酸类、烯醇酸类 、烷酮类、异丁芬酸类等 内容提要 选择性环氧酶-2抑制药 包括塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利等。 4. 抗痛风药 痛风药物按药理作用分为以下几类：1）抑制尿酸合成的药物如别嘌醇；2）增加尿酸排泄的药物如丙磺舒、苯磺吡酮、苯溴马隆等；3）抑制白细胞游走进入关节的药物如秋水仙碱等 解热镇痛抗炎药 一、定义： 是一类具有解热、镇痛、抗炎抗风湿（除苯胺类 外）作用的药物。也称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。 由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也成为 “阿司匹林类药物”。 二、共同的作用机理： 抑制环氧化酶（COX）， 使前列腺素（PG）合成 减少，发挥解热、镇痛、抗炎等共同的药理作用。 三、共同特点： （一）、解热作用 【特点】： 1、只对发热体温有影响，而对正常体温无影响。 2、作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影 响散热。 3、机理：抑制环氧化酶，使PG合成减少从而发挥解 热作用。 发热是机体的一种防御反应，也是诊断疾病的重要依据之一。因此，不宜见热就解。 解热只是一般的对症疗法，由于体温过高或持久发热能消耗体力，并引起头痛、失眠、谵妄及昏迷，小儿高热易致惊厥，严重者可危及生命，及时应用解热镇痛药可以缓解这些症状。但对幼儿、老年和体弱的患者，体温骤降及出汗过多可导致虚脱，应特别注意。 【特点】： 1、对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌 绞痛及剧痛无效。 2、镇痛的同时不产生欣快感，无成瘾性，长期应用，耐 性和依赖性的产生较慢，程度较低。。 (二）镇痛作用 痛的产生： 3、作用机理：抑制炎症部位PG合成，作用部位在外周。 问题：解热镇痛药与镇痛药有什么区别？ 这种作用除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。 作用原理： A、抑制PG合成；PG是参与炎症反应的体内活性物 质，对致炎致痛物质有增敏作用。 B、稳定溶酶体膜。 （三）抗炎、抗风湿作用 环氧化酶（ COX）有两种同工酶，简称COX-1 与COX-2，两者为同分异构体。COX-1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管紧张度的调节等一些生理反应。COX-2 则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。还发现抗血栓作用和胃出血等不良反应与抑制COX-1 有关；而解热、镇痛、抗炎作用则与抑制COX-2 有关。 解热镇痛药的药理作用、作用机制及常见不良反应 一、药理作用 1. 解热作用 特 点： 1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。 2.仅影响散热过程,不影响产热过程。 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。 2.镇痛作用 特点： 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。 2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。 3.镇痛作用部位主要在外周。 4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。 3.抗炎作用 大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。 4.其他 NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外，还与其激活caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增殖，以及抗新生血管形成等有关。此外尚有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。 二、作用机制 NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性，抑制PGs的生成有关。除此之外，可能尚有其他作用机制参与。 膜磷脂的代谢途径 COX-1和COX-2的特性 NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用 NSAIDs对COX的选择性作用 NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和不良反应不一致的原理： 对COX-1的抑制作用越强，导致的不