非临床用微生物药物要点.ppt

第二十三章 非临床用微生物药物 第一节 聚醚类抗生素 第二节 非典型大环内酯类抗生素 第三节 其他类别的非临床用微生物药物 第一节 聚醚类抗生素 所谓聚醚类抗生素，即是指分子中含有众多环状醚键的化合物。这类抗生素在结构上的共同特征是:在分子的一端带有一个游离的羧基、C-甲基、C-乙基一系列的含氧官能团(包括醚基、羧基、羟基和羰基),以及存在有半缩醛和螺缩酮。这类抗生素的最大特点是具有抑制球虫的活性,它们对家禽的球虫显示选择毒性,且很少为宿主的消化道所吸收。这类抗生素的作用是作为离子载体干涉细胞膜离子的转运。 第一节 聚醚类抗生素 细胞为了正常的生长和繁殖,就必须通过细胞质膜将各种物质摄入胞内或将无用的物质排至胞外。对各种特异地透过细胞膜的物质,要以存在于膜上的载体作媒介进行转运。已知其中包括Na+-K+-ATP酶、结合蛋白系统、磷酸转移酶系统等。聚醚类抗生素如盐霉素、莫能菌素以及具有酯肽结构的撷氨霉素等的作用机制为充当K+类离子的载体。如撷氨霉素和K+等一价阳离子生成脂溶性的复合物,它与K+形成的复合物的稳定性要比与Na+的复合物的大一万倍。撷氨霉素如同膜上的载体,与K+离子形成的复合物透过细胞质膜后被解离。 /dxby/ 盐霉素 莫能菌素 马杜拉霉素 沙里拉霉素 饲料（碳水化合物） 单糖  丙酮酸盐 a b 丙酸 乙酸 丁酸 瘤胃中碳水化合物的发酵降解途径 聚醚抗生素对某些离子的选样结合特性 抗生素名称 离子选择性 对一价离子的选择性 对二价离子的选择性 盐霉素 K+Rb+Na+Ca+Li+ 莫能菌素 Na+K+Rb+Li+Cs+ 尼日利亚霉素 K+Rb+Na+Cs+Li+ Lasalocid A Cs+Rb+，K+Na+Li+ Ba2+Ca2+Mg2+ Lysocellin Rb+K+Na+NH4+ Ba2+Mg2+Ca2+ A-23817 Li+Na+K+ Ca2+Mg2+Ba2+ 抗生素6016 NH4+，K+Rb+，Na+Li+ Mg2+Ca2+Ba2+ 南昌霉素A的化学结构 第二节非典型大环内酯类抗生素 非典型大环内酯类抗虫抗生素是一族亲水化合物，具有广谱抗线虫类及节肢动物活性。就结构而言，与传统的大环内酯类抗生素相似，但由于没有抗微生物的特性，因此将其称之为非典型的大环内酯类（atypical macrocyclic lactones，AMLs）抗虫抗生素。 主要的杀虫试剂的类别 杀 虫 剂 分 类 示 例 抗生素类杀虫剂 大环内酯类杀虫剂 Avemectin类 Milbemycin类 Allosamidin；Thuringiensin Sprinsad Abamectin；Doramectin Milbemectin；Moxidectin 无机物类杀虫剂 含砷类杀虫剂 氨基甲酸盐类杀虫剂 氟类杀虫剂 copper oleate等6种 Calcium arsenale等5类 苯并呋喃氨甲基甲酸盐等4类 氟化钠等5种 有机物类杀虫试剂 昆虫生长抑制剂 nicotinoid类杀虫剂 有机氯类杀虫剂 有机磷杀虫剂 二硝基酚类杀虫剂 甲脒类杀虫剂 几丁质合成抑制剂等8大类 nitroguanidine insecticides等3类 bomo-DDT 等11种 organophosphate insecticides等7大类 dinex等4种 丙烯腈；二溴化物等12种 非典型大环内酯类抗生素 目前，在美国有六种大环内酯类抗虫生物药物在市场上出售：Ivermectin、Eprinnomectin、Moxidectin、Selamectin、Doramectin和Milbemycin。这些药物都是Avermectin家族成员，其或是直接来源于微生物代谢产物，或是经过化学修饰的结构类似物，市场前景被非常看好，以至有些生产商已经终止了部分化学合成驱虫药物的生产。 二、非典型大环内酯类抗虫抗生素的来源和结构特征 这类抗虫抗生素较细一点来分可分成为阿维菌素类（